药品名称:氨苄西林丙磺舒胶囊
功效主治:本品适用于敏感致病菌所致的下列感染: 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等; 2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:细菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等; 5.皮肤、软组织感染; 6.淋病。
用法用量:口服 成人,一次0.75g,一日3次。 治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。
化学成分:氨苄西林
性状:本品为胶囊剂。
药理作用:本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡 萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎 球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感 嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等; 厌氧菌包括脆弱杆菌。 氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通 过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生 物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管 排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2?)。【药代动力学】氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及 尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气 管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5 小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药 量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单 巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功 能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排 泄。 人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著 延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。
药物相互作用:1. 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌 作用。 2. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低 口服避孕药的效果。 3. 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高 尿酸血症。 4. 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两 者单用时为高。 5. 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。 6. 与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高, 毒性增大。 7. 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。 8. 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的 排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。 9. 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。 11. 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。
不良反应:1.本品不良反应与西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常 见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质 性肾炎;过敏性休克偶见。 2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹 痛等也较多见。 3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关 性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
禁忌症:1. 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性 患者禁用。 2. 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。 3. 2岁以下小儿禁用。
注意事项:1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患 者慎用。 2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。 3. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、 淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。 4. 一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、 吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有 必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时 宜暂停哺乳。【儿童用药】2岁以下小儿禁用。 【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。