药品名称:盐酸雷尼替丁注射液
功效主治:抑酸药。主要用于:①消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、 胃手术后预防再出血等。②应激状态时并发的急性胃粘膜损害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤; 亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生;③全身麻 醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
用法用量:成人:①上消化道出血:每次50mg,稀释后缓慢静滴(1~2小时),或缓慢静脉 推注(超过10分钟),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6~8小时给药1次;②术前给药: 全身麻醉或大手术前60~90分钟缓慢静注50~100mg,或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉 滴注1~2小时。 小儿:静注:每次1~2mg/kg,每8~12小时一次;静滴:每次2~4mg/kg,24小时连续滴注。
化学成分:盐酸雷尼替丁
性状:本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。
药理作用:本品为H2受体拮抗剂,以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环,对H2受体具有更高的 选择性,能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌,以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起 的胃酸分泌,其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的5~12倍。静注本品可使胃酸分泌降低 90%;对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃 泌素和性激素的分泌无影响。【药代动力学】本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏 障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,T1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能 不全时降低,T1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其它药物代谢。
药物相互作用:①本品能减少肝血流量,当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用 时,如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔(心得安)等,可增加上述药物的血浓度, 延长其作用时间和强度,有可能增加某些药物的毒性,值得注意;②与抗凝药或抗癫痫药伍用时, 要比西咪替丁为安全。③与华法林合用可以降低或增加凝血酶原时间。
不良反应:①常见的有恶心、皮疹、便秘、腹泻、乏力、头痛、眩晕等,一般较轻微,继续 用药过程中可缓解;②部分病人于静脉注射后出现面热感、胃刺痛等,10余分钟后自行消失;静注 局部可有瘙痒,发红,l小时后可消失;③偶见静脉注射后出现心动过缓;④与西咪替丁相比,损 伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻;⑤少数患者用药后引起白细胞或血小板减少,停 药后症状可自行消失;⑥本品可引起轻度肝功能损伤,ALT可逆性升高,停药后症状即消失,肝功 能也恢复正常。可能系药物过敏反应,与药物的用量无关;⑦偶有发热、男性乳房
禁忌症:有过敏史者禁用。
注意事项:①本品可掩盖胃癌症状,用药前首先要排除癌性溃疡;②严重肝、肾功能不全患 者慎用,必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测;③肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、 嗜睡、焦虑等精神状态;④血清肌酐及转氨酶可轻度升高,容易干扰诊断,治疗后期可恢复到原来 水平;⑤长期使用可持续降低胃液酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝 酸盐,形成N-亚硝基化合物;⑥男性乳房女性化少见,发生率随年龄的增加而升高。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女除非必要时才用。【儿童用药】8岁以下儿童禁用。【老年患者用药】老年患者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。