药品名称:硝酸甘油片
功效主治:用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
用法用量:片剂:成人一次用0.25~0.5 mg(1片)舌下含服。每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。 如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预 防性使用,可避免诱发心绞痛。
化学成分:硝酸甘油
性状:本品为白色片
药理作用:主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同, 激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链 去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉 扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外 周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉 分支也有扩张作用。 治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血 压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。 使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率 通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压 和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏 指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。 尚无评价其致癌性的长期动物试验。【药代动力学】舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌 下给药约2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3 ng/ml,作用持续10~ 30分钟,半衰期约1~4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物 为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油 与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
药物相互作用:⑴中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。 ⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。 ⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。 ⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。 ⑸枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。 ⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
不良反应:⑴头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和 其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。⑶治疗剂量可发生明显的低血压反 应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均 有报告。
禁忌症:禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和 已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强 硝酸甘油的降压作用。
注意事项:⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下 含服,不可吞服。 ⑵小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐 位,以免因头晕而摔倒 ⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 ⑷诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。 ⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。 ⑹可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。 ⑺如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知 是否从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应谨慎。【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、 晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、 恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。(缺过量后的治疗,需补 充)