药品名称:甲砜霉素片
功效主治:用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等 所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
用法用量:口服,成人一日1.5~3g,分3~4次,儿童按体重一日 25~50mg/Kg,分4次服。
化学成分:甲砜霉素
性状:本品为肠溶片,除去包衣后显白色。
药理作用:本品是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相 仿,具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性 菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对 下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎 奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓 性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、 肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、 志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐 药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、 吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂,可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合,使 肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了 肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,与氯霉素间呈完全交 叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合,因此体 内抗菌活性较高。 本品尚具有较强的免疫抑制作用,较氯霉素约强6倍。【药代动力学】本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小 时血药浓度达峰值,为4mg/L。剂量增加时,血药浓度也相 应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体 内广泛分布,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,比同剂量 的氯霉素约高3~4倍。血半衰期约1.5小时,肾功能正常 者24小时内自尿中排出给药量的70%~90%,部分自胆汁 中排泄,胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体 内不代谢,故肝功能异常时血药浓度不受影响。
药物相互作用:1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微 粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或本品替代该类 药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增 加,故当与本品同用时或在其后应用须调整此类药物的剂 量。 2.本品与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结 合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂 量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口 服降糖药为小,但两者合用时仍须谨慎。 3.长期口服含雌激素的避孕药者同时服用本品时,可使 避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。 4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经 肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生 素B6同用时后者的剂量应适当增加。 5.本品可拮抗维生素Bl2的造血作用,因此两者不宜同 用。 6.与某些骨髓抑制药合用时,可增强骨髓抑制作用,抗 肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属 此类药物。同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用, 须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 7.本品如在术前或术中应用时,由于其对肝酶的抑制作 用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。 8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可 增强本品的代谢,致甲砜霉素血药浓度降低。 9.林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S 亚基的结合,两者同用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。
不良反应:1.可发生腹痛,腹泻、恶心、呕吐等消化道反应,其 发生率在10%以下。 2.偶见皮疹等过敏反应。 3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。 仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 4.本品亦可引起造血系统的毒性反应,主要表现为可 逆性红细胞生成抑制,白细胞减低和血小板减低;发生再生 障碍性贫血者罕见。
禁忌症:对本品过敏者禁用。
注意事项:1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象,疗程较长 者尚需检查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。 2. 肾功能不全者甲砜霉素排出减少,体内可有蓄积倾 向,应减量应用。 3.老年患者用药应根据肾功能调整用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期,尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用,哺乳期妇 女用药时应暂停哺乳。【儿童用药】新生儿避免使用。