药品名称:盐酸林可霉素胶囊
功效主治:本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及 厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感 染和盆腔感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本 品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患 者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代 药物。
用法用量:成人,一日1.5~2g,分3~4次口服;小儿每日按体重 30~60mg/kg,分3~4次口服,婴儿小于4周者不宜服用。 本品宜空腹服用。
化学成分:盐酸林可霉素
性状:本品为胶囊剂。
药理作用:本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄 色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血 性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好 的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌 等。对肠球菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌 等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头 孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分 交叉耐药。 本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长, 从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂,但在高浓 度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 本品的半数致死量(LD50)小鼠静注为214mg/kg,口服为 4000mg/kg;大鼠口服为4000mg/kg。【药代动力学】口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~ 30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服 0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L 和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液 外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅 速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的 25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢 物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期 (t1/2?)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2?可延长至10~ 20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%以原形 随粪便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁 中。血透及腹透不能清除林可霉素。
药物相互作用:1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨 骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后 合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,本品在疗 程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠 炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和 加剧,故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合 用时,前者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间 隔一定时间(至少2小时) 3.本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将 导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状, 在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。 4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后 者与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉 素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。 5.与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片 类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延 长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行 密切观察或监护。 6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合 用。
不良反应:1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严 重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴 发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎);腹泻、肠炎和假膜 性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、 中性粒细胞缺乏和血小板减少,再生障碍性贫血罕见。 3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管 神经性水肿和血清病反应等,罕有表皮脱落、大疱性皮炎、 多形红斑和S-J综合征的报道。 4.偶有口服本品引起黄疸的报道。
禁忌症:对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。
注意事项:1.对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。 2.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门 冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3.下列情况应慎用: (1)肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局 限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。 (2)肝功能减退。 (3)肾功能严重减退。 4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增 多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。 5.为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性 链球菌感染时的疗程,至少为10日。 6.处理本品所致的假膜性肠炎,轻症患者停药后可能恢 复,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理 病情无明显好转者,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。 如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效,仍无效时可改用万古 霉素(或者去甲万古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~ 4次服用。 7.偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二生感 染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。 8.既往有哮喘或其他过敏史者慎用。 9.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发 生问题的报告,但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分 泌至母乳中,哺乳期妇女也应慎用,如果必须应用时应暂停 哺乳。【儿童用药】小于1个月的婴儿不宜应用。【老年患者用药】患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎 等不良反应,用药时需密切观察。【药物过量】药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催 吐药及补液等。