药品名称:磺胺嘧啶钠注射液
功效主治:本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的 治疗。也可用于治疗: 1.对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌 所致的急性支气管炎、轻症肺炎。 2.星形奴卡菌病。 3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
用法用量:本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液,缓 慢静脉注射;静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑 脊髓膜炎,成人静脉注射剂量为,首剂50mg/kg,继以每日 100mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上 小儿一般感染,本品剂量为每日50~75mg/kg,分2次应用; 流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100~150mg/kg,分3~4次 静脉滴注或缓慢静脉注射。
化学成分:磺胺嘧啶钠
性状:本品为无色或微黄色的澄明液体;遇光易变质。
药理作用:本品为中效磺胺类抗菌药,对许多革兰阳性和阴性菌均 具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺 炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、 淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用, 此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也 有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但 近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌 属以及肠杆菌科细菌。 本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞 争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作 为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶 酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核 糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。【药代动力学】本品吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜 液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎 症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症 时,脑脊液中药物浓度约约可达血药浓度的50%~80%,也易 进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10 小时,肾功能衰竭者可达34小时。给药后48~72小时内以 原形药物自尿中排出给药量的60%~85%。本品的蛋白结合率 为38%~48%。
药物相互作用:1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排 泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品 被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局 麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠 和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这 些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间 延长或毒性发生。 4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副 作用。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的 毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠 性减小,并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。 对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行 严密的监测。 8.与光敏感药物合用时可能发生不敏感的相互作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分 解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶 尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用 时可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好 避免与此类药物同时应用。 13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌, 导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期 间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
不良反应:1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗 出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等; 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血 清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍 性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶 (G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成 人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素 竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高
禁忌症:1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。 4.严重肝、肾功能不良者禁用。
注意事项:1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他 磺胺药也可能过敏。 2.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉 症、失水、爱滋病、休克和老年患者。 3.对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 4.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿 的发生,必要时亦可服药碱化尿液。 5.治疗中须注意检查: (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游 离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml) 可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度, 不良反应发生率增高。 7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病 时可作为乙胺嘧啶联合用药外,应属禁忌。 8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防 蓄积中毒。 9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在 肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生 素B以预防其缺乏。 10.本品仅供重病人应用,病情改善后应尽早改为口服给 药,不宜做皮下与鞘内注射。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有 致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓 度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄 糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血 的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位, 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增 高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生 儿及2个月以下婴儿属禁忌。【老年患者用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应 中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利 弊后决定。【药物过量】磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良 反应发生率增高,毒性增强。