药品名称:熊去氧胆酸片
功效主治:本品用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及 治疗脂肪痢(回肠切除术后)。
用法用量:成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚进餐时分次给予。疗程最短为6个月,6个月后 超声波检查及胆囊造影无改善者可停药;如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶 解。
化学成分:熊去氧胆酸
性状:熊脱氧胆酸为白色结晶粉末,无臭,味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于仿,在乙醚中极微溶解。本品为白色片。
药理作用:本品可增加胆汁酸的分泌,同时导致胆汁酸成分的变化,使本品在胆汁中的含量增加。 本品还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数,从而有利于 结石中胆固醇逐渐溶解。【药代动力学】熊去氧胆酸系弱酸,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。 通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸(UDCA),仅少量药物进入体循环。口 服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆 汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5~5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合,从胆 汁排入小肠,参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型,另一部分在 细菌作用下转变为石胆酸,后者进而被硫酸盐化,从而降低其潜在的肝脏毒性。
药物相互作用:(1)避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。 (2)考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制 酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。
不良反应:本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小,一般不引起腹泻,其他偶见的不良反应有便秘、 过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。
禁忌症:胆道完全梗阻和严重肝功能减退者禁用。
注意事项:(1)长期使用本品可增加外周血小板的数量。 (2)如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作,症状无改善甚至加重,或出现明显结 石钙化时,则宜中止治疗,并进行外科手术。 (3)本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品FDA分类属B类药物,孕妇及哺乳期妇女慎用。【老年患者用药】老年患者慎用。【药物过量】若服用过量,立即以不少于1L的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服 氢氧化铝悬液50ml。