药品名称:伏格列波糖咀嚼片
功效主治:改善糖尿病餐后高血糖。(伏格列波糖咀嚼片适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。
用法用量:成人0.2mg/次,每日3次,进食第一口食物后口服。疗效不明显时,经充分观察可以将每次增量至0.3mg。和胰岛素及磺酰脲类药物并用时,有出现低血糖的报告。β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。
化学成分:本品主要成份为伏格列波糖。
性状:本品为白色或类白色片。
药理作用:该品对α-糖甙酶具有抑制作用,从而抑制双糖的水解和延迟对糖的吸收。该品对猪和大鼠小肠的α-糖甙酶(麦芽糖酶、蔗糖酶)活性抑制50%的浓度为10-8~10-9mol/L,为同类药阿卡波糖(acarbose)的20~30倍。该品对麦芽糖酶、异麦芽糖酶及蔗糖酶竞争性抑制,抑制常数为1.5×10-9~7.0×10-9mol/L。与各种糖一起单次口服该品,该品抑制摄取双糖类(蔗糖麦芽糖)及淀粉后的血糖升高,对单糖(葡萄糖及果糖)摄取后的血糖升高无影响。给高血糖症大鼠,按1.78mg/(kg.d)给药4周,出现血糖下降作用。 同时减轻高甘油三酯血症及高胰岛素血症。并可抑制用蔗糖作饲料大鼠的高血糖的发病,给出生后4周的小鼠该品9.53mg/(kg.d),抑制了高血糖及高胰岛素血症的发病。给非肥胖型、非胰岛素依赖型(NIDDM)糖尿病大鼠该品混合饲料〔按0.67mg/(kg·d)〕,可抑制血糖食后升高。给同一大鼠该品混合饲料3.58mg/(kg·d),18天可改善胰岛素分泌障碍及糖耐量。对NIDDM大鼠并用胰岛素注射和口服该品1.5mg/(kg·d),可明显降低单用胰岛素4U/(鼠·日)尿糖不能降低的大鼠的尿糖。 给正常大鼠该品和蔗糖溶液单次口服,血糖受该品剂量依赖性抑制。消化管内蔗糖量在3小时内与对照组无明显差别,但0.03mg/kg组蔗糖在消化管内残存量及残存时间则延长,0.1mg/kg组大约蔗糖投予量的1/3在6小时以后也残存在盲肠及结肠中。该品连续给药28天,可见小肠粘膜内双糖水解酶及小肠粘膜重量增加,但都是可逆性改变。该品由消化道给药,几乎不被吸收,静脉给药也未见其它特殊的作用。
药物相互作用:β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。
不良反应:严重的副作用:与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外,也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。该品可延迟双糖类的消化、吸收,出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加,偶尔可出现肠梗阻样症状,应充分进行观察,出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。另外,有报道显示,因同类药物(阿卡波糖)曾引起暴发性肝炎,故应充分观察,出现症状后应进行适当的处理。严重肝硬化病例给药时,因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明),所以应充分观察排便状况,发现异常应立即进行适当处理。
禁忌症:下述患者禁止用药1.严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。[因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖,所以不适于服用伏格列波糖咀嚼片。2.严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。[因有必要通过注射胰岛素调节血糖,所以不适于服用伏格列波糖咀嚼片。3.对本品的成分有过敏史的患者。
注意事项:1.下述患者应慎重用药:1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加,易出现肠梗阻样症状)。3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道副作用的可能性,有可能使病情恶化)。4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加,有可能使病情恶化)。5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化,有可能诱发血糖控制状况的显著变化,另外,在严重肝硬化病例中,有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化,有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。
贮藏方法:密封。