药品名称：依托红霉素颗粒
功效主治：1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药： 溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽 炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉 及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒； 李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原体结膜炎。 7．厌氧菌所致口腔感染。 8．空肠弯曲菌肠炎。 9．百日咳。 10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先 天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操 作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
用法用量：口服，成人一日1～2g，分3～4次，儿童每日按体重 20～30mg/kg，分3～4次。 治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。 用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。 用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g， 术后6小时再服用0.5g。
化学成分：依托红霉素
性状：本品为加矫味剂的颗粒；气芳香；味甜。
药理作用：本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基 硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗 菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可 对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各 种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺 旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作 用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细 菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸 （t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A” 位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品 仅对分裂活跃的细菌有效。【药代动力学】空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结 合率为90%～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯，部 分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g 和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达，分别为1.4mg/L 和4.2mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组 织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺 等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达 血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌 物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、 脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓 度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障， 脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进 入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～ 20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容 积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期 (t1/2?)为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6 小时。依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠 肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球 滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定 量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
药物相互作用：1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢， 导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合 用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或 特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢菌素合用 可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐合用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需 要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜联合用药。 4．长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶 原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。 两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝 血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱 的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应 增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少 幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程 后，黄嘌呤类的剂量应予调整。 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患 者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升， 可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二 者的清除而增强其作用。
不良反应：1．服用本品后发生肝毒性反应者较服用其它红霉素制 剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、 呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验 显示淤胆，停药后常可恢复。 2．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌 疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或 老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高 （>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等， 发生率约0.
禁忌症：对红霉素类药物过敏者禁用。
注意事项：1．交叉过敏：对一种红霉素制剂过敏时，对其他红霉 素制剂也可过敏。 2．服用本品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等高者较服 用其他红霉素制剂为多见。 3．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日， 以防止急性风湿热的发生。 4．慢性肝病、肝功能损害者慎用。 5．肾功能减退患者一般无需减少用量。 6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应 做药敏测定。 7．对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测 定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、 胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值 均可能增高。【孕妇及哺乳期妇女用药】1．本品可通过胎盘而进入胎儿循环，且孕妇服用本品 后出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇不宜应用。 2．红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时宜 暂停哺乳。【药物过量】应及时停药给予对症和支持治疗。血液透析或腹膜透析 后极少被消除。