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盐酸格拉司琼片的用药说明书
药品名称:盐酸格拉司琼片
功效主治:用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量:口服:成人通常用量为1mg,一日2次,第一次于化疗前1小时服用,第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
化学成分:盐酸格拉司琼
性状:白色或类白色片。
药理作用:一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。【药代动力学】健康志愿者单次口服1mg,血浆浓度峰值为3.63ng/ml,血浆清除半衰期为6.23小时,分布容积为3.94L/kg,血清蛋白结合率约为65%,总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长,为9.8~11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下,单次口服本品10mg,AUC(药-时曲线下面积)减少5%,Cmax增加30%。健康志愿者口服本品,约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄,其余的部分以代谢形式排泄,在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P450 3A介导,主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
药物相互作用:与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。
不良反应:常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
禁忌症:1.对本品或有关化合物过敏者禁用。2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项:【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇1 本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用,首剂在化疗前1小时服用;  2 本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻时,需严格观察;  3 高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高;  4 致癌性研究资料显示,给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及或腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生,而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象;  5 本品与食物同时服用时吸收略有延迟。除非必需外,不宜使用。2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。【老年患者用药】老年人无需调整剂量。
网友点评 盐酸格拉司琼片
盐酸格拉司琼片用药指南
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