药品名称:赖诺普利片
功效主治:用于治疗原发性高血压。
用法用量:口服:一日1次,一般常用剂量为10~40mg,开始剂量为10mg,早餐后服 用,根据血压反应调整用量,最高剂量为80mg。
化学成分:赖诺普利
性状:本品为微红色片剂(10mg)或微黄色片剂(20mg)。
药理作用:本品为第三代血管紧张素转换酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶的活性, 使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低,升高血浆肾素活性,导致外周血管扩张和 血管阻力下降,从而产生降压效应。口服后降压作用约在2小时内产生,最大降 压作用约在口服后4~6小时出现,与血药浓度峰值时间一致。降压作用持续24 小时,停药后不会产生血压反跳,服药后心率无明显变化。【药代动力学】本品为依那普利拉的赖氨酸衍生物,口服时吸收不受食物影响,约6~8小 时达血药浓度峰值。生物利用度约为25%~50%。本品不易与血浆蛋白结合,口 服10mg后,平均分布容积为1.24L。本药不再进一步代谢,吸收的药物以原形 从尿排出。本品呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。有效半衰期约为12.6 小时,终末半衰期约为30个小时。每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态, 肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。
药物相互作用:1.消炎痛可减弱本品的降压作用。 2.本品可使血钾升高,故不宜与潴钾利尿剂或钾制剂合用。
不良反应:与其它的血管紧张素转换酶抑制剂相似。常见咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏 力等,咳嗽为干咳,往往是不能应用本药的主要原因。
禁忌症:1.对本品过敏者。 2.有双侧肾动脉狭窄、孤立肾有肾动脉狭窄者。 3.高钾血症患者。
注意事项:1.应用利尿剂或有心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感,必须从小剂 量开始,以避免低血压。 2.肾功能衰竭病人要减少剂量或延长给药时间。 3.本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、肾功能损害病人测血钾、血尿素 氮及肌酐。 4.本品必须在医生指导下应用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女及哺乳期妇女一般不用。