药品名称：异福胶囊
功效主治：适用于治疗各种类型的结核病
用法用量：饭前30分钟或饭后2小时服用,通常体重大于50公斤者,每次2粒,每日一次,连续用药到细菌阴转,临床症状获最大程度改善为止,或遵医嘱。
化学成分：本品为复方制剂,其组份为利福平(C43H58N4O12)0.3克,异烟肼(C6H7N3O)0.15克。
性状：本品为胶囊剂,内容物为橙红色至暗红色粉末。
药理作用：药理作用： 本品为抗结核药,是由利福平和异烟肼组成的复方制剂。已有研究证实,异烟肼和利福平在治疗水平上,对于细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均有抗菌活性。 作用机理：利福平通过抑制敏感的结核分枝杆菌的RNA聚合酶,尤其是通过与细菌的RNA聚合酶的相互作用达到抗菌作用,但是对哺乳类动物无抑制作用。异烟肼通过抑制结核杆菌的结核环脂酸的生物合成,从而影响结核分枝杆菌细胞壁的合成。 毒理研究： 目前尚无异烟肼和利福平复方的遗传、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。 利福平： 遗传毒性：在细菌、果蝇或鼠的研究中,未发现本品有致突变作用；人淋巴细胞的染色体畸变试验结果阴性,但在进行本品的全血细胞培养时,发现染色体断裂增多。 生殖毒性：啮齿类动物试验发现,本品在大剂量时有致畸胎作用。 致癌性：目前尚无有关本品长期应用具有潜在致癌性的报道,临床报道有几例患者服用本品后肺癌生长加快,但是其与药物的相关性尚无确定。以人日用平均剂量2-10倍的剂量给予小鼠60周,可观察到雌性动物肝癌发生率增加。但在雄性小鼠和其它品系的小鼠或兔中未发现致癌作用。 其他：多项研究提示,本品对家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和人体有潜在免疫抑制作用。 异烟肼： 遗传毒性：尚无研究报道。 生殖毒性：在妊娠大鼠和兔的试验中发现,本品可引起胚胎死亡。 致癌性：已有报道,异烟肼可诱发多种小鼠肺部肿瘤。
药物相互作用：利福平:有诱导肝酶的特性,可降低药物包括抗凝血药、肾上腺皮质激素、环孢菌素、洋地黄制剂、奎尼丁、口服避孕药、口服降糖药、氨苯砜、麻醉药和止痛药等药物的活性。利福平可降低同时服用的美沙酮、巴比妥、安定、异搏定、β受体阻滞剂、祛脂乙酯、孕激素、双异丙吡胺、慢心律、茶碱、氯霉素和抗惊厥药的药效。如上述药物与利福平同服,可能需调整这些药物的剂量。在利福平治疗期间,建议采用口服避孕药的妇女改用其它非激素节育法。此外,抗酸剂影响利福平的吸收。 曾报道,氟烷(Halothane)与利福平同服会增加二药的肝毒性,酮康唑与本品同服,可降低二者的血药浓度,如患者有用药指征时,应根据情况调整剂量。利福平治疗剂量抑制血清叶酸和VitB12的标准微生物学测定,BSP和血清胆红素的一过性增高也曾有报道,因此,应在清晨口服利福平前作上述实验室检查。 异烟肼:可减少苯妥英钠的排泄,从而增强其效应,应适当调整抗惊厥药的剂量,异烟肼相关性药物性肝炎的较高发病率可能与酗酒(每天喝酒)有关。老年人或营养不良患者用异烟肼治疗时应注意补充VitB6。
不良反应：国外临床研究资料表明： 利福平：利福平耐受良好,很少引起严重毒性反应,每日或间断服用本品可能发生的不良反应有： 1.轻微、自限性的皮肤反应,典型表现为皮肤发红,瘙痒伴或不伴皮疹。较严重的皮肤过敏反应并不常见。 2.胃肠道反应包括食欲不振、恶心、呕吐、腹部不适和腹泻。曾有利福平治疗引起伪膜性肠炎的报道。 3.利福平可引起肝炎,应监测肝功能。 4.可发生血小板减少,伴或不伴紫癜,通常与利福平间歇治疗有关。如有紫癜发生,立即停药,则紫癜可消失,若出现紫癜后继续用药,有报道引起脑出血甚至死亡者。 嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、水肿、肌无力和肌病在利福平治疗期间也有少数病人发生。 下列反应常发生于利福平间歇治疗期间,很可能与免疫有关： 1.流感样综合症包括发热、寒战、头痛、头晕和骨痛等症状发作。常见于间歇治疗后3-6个月,发生频率不一,若利福平剂量＜25mg/kg,每周给药一次者的间歇发生率可达50%。 2.气短和喘鸣。 3.血压降低和休克。 4.急性溶血性贫血。 5.急性肾功能衰竭,常由急性肾小管坏死或急性间质性肾炎所致。 接受含利福平抗结核药长期治疗的妇女偶有月经紊乱的报道。 利福平可致尿、汗液、痰和眼泪呈红色,应预先告知病人。隐形眼镜片可永久染色。 异烟肼：异烟肼治疗可发生严重有时甚至是致死性肝炎。异烟肼相关性多发性神经炎表现有感觉异常、肌无力、腱反射消失等,但上述反应在用异福胶囊推荐日剂量时不太会发生。各种血液学异常包括嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏症、血小板减少和贫血等在异烟肼治疗期间也有发生。胃肠道反应有恶心、呕吐和上腹痛。大剂量异烟肼可引起惊厥。其它神经毒性反应有中毒性脑病、视神经炎、视神经萎缩、记忆缺损和中毒性精神病等,在常规剂量时不常见。应牢记,癫痫患者用此药有增加癫痫发作频率的可能性。
禁忌症：对利福平和异烟肼有过敏史者。
注意事项：1.本品任一成份均可致肝功能损害,用药期间应注意检查肝功能。 利福平：肝功能受损患者仅在必要时才服用本品,且应在严密医学监测下谨慎用药、密切监测肝功能特别是SGPT和SGOT。在治疗前应检查肝功能,然后,治疗期间每隔2-4周复查一次。如有肝细胞受损征象出现,应立即停用利福平。 某些病例在利福平治疗早期,由于利福平和胆红素在肝细胞水平上竞争排泄通道,可发生高胆红素血症,个别报道认为胆红素和/或转氨酶中度增高本身并不是中断治疗的指征。然而,重复检测仍增高者,应结合病人临床情况考虑停药。 因为利福平间歇治疗(每周给药少于2-3次)有发生免疫反应的可能性(见不良反应),应密切监测,并告诫病人注意避免间断服药。 利福平有诱导肝酶包括γ-氨基乙酰丙酸合成酶的特性、有用利福平治疗发生卟啉症恶化的个案报道。 异烟肼：慢性肝病或严重肾功能不全患者服用异烟肼应注意监测肝、肾功能,有时异烟肼治疗可发生严重甚至是致死性药物性肝炎,在治疗几个月后也可发生。发生肝炎的危险性与年龄相关,因此,应监测肝炎的前驱症状如疲乏无力、全身不适、食欲不振、恶心和呕吐等。如有上述症状出现或检测到肝细胞受损的征象,应立即停药,因继续用药可引起更严重的肝损害。 2.有精神病或癫痫病史者慎用。
贮藏方法：遮光,密封,在干燥处保存。