药品名称：去羟肌苷咀嚼片
功效主治：艾滋病,传染病科
用法用量：剂量：本品应在餐前至少30分钟给药,或在用餐2小时以后,空腹服用。无论是每日一次,还是每日两次,为了提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃中被胃酸降解,每次至少应服用两片相应的剂量,充分咀嚼。为避免胃肠道的不良反应,患者每次服药不应超过4片。成人：推荐剂量按体重和每日一次,每日两次的治疗方案。体重≥60kg,一次200mg,一日两次；或一次400mg,一日一次。体重<60kg,一次125mg,一日两次；或一次250mg,一日一次。除非患者有肾功能减退,不应使用每日一次治疗方案儿童：儿童患者的推荐剂量为120mg/m2,每日两次。儿童的每日一次治疗方案尚未数据。剂量调整：一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常,患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎。胰腺炎被确诊后,应停止使用。若患者出现外周神经病变的症状,待中毒症状消退后,患者仍能耐受减量的本品治疗。重复使用后,若再出现外周神经病变,应考虑完全停止本品治疗。肾功能损害的患者服用本品,因清除速率降低,剂量需作调整。肾功能损害患者的推荐用药剂量和用药间隔时间列在表3。
性状：片剂
药物相互作用：1.药物相互作用研究表明,本品与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶和齐多夫定,在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中,与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究；与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲恶唑和甲氧苄啶是单剂量研究,其稳态动力学的相互影响不明。2.本品与已知对胰腺有毒性的药物合用,会增加胰腺毒性,需格外谨慎,只有当无其他治疗方案或必须使用时,方可采用此治疗方案。有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。3.别嘌醇：在两个肾功能减退的患者（肌酐清除率分别为15和18ml/min）单剂量200mg的本品与别嘌醇（300mg/日）同时使用,结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者,别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。4.抗酸药物：服用本品时,同时服用含镁和铝的抗酸药物,两者的抗酸成分会加重不良反应。5.吸收受胃中酸度影响的药物：诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。6.更昔洛韦：在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品,后者稳态AUC将增加至111（±14%）（n=12）。在服用更昔洛韦前两小时服用本品,前者的稳态AUC减少21（±17%）,而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响（n=12）。7.喹诺酮类抗生素：因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度,本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中,当环丙沙星在服用本品两小时前服用,环丙沙星的稳态AUC下降26%（95%可信限为14%,37%）。在12例健康受试者中,同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂,前者AUC下降15倍。有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星,后者的AUC减少50%以上。抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。若需服用本品,须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书,以决定两药使用的间隔时间。8.与其他抗病毒药物的相互作用：同时服用本品,会显著降低delaviridine（20%）和indinavir（84%）的AUC。为避免此药物相互作用,delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药。nelfinavir在服用本品后一小时给药,同时进少量食物,前者的药物代谢动力学不受影响。
不良反应：1.胰腺炎：无论是否接受过治疗,也无论免疫抑制的程度,单独使用或者合用本品,均会产生致命或非致命的胰腺炎,若怀疑患者患有胰腺炎,应暂停使用。一旦确定有胰腺炎,应停止使用。合用司他夫定的患者,无论是否同时合用羟基脲,发生胰腺炎的可能性较大。为了维持生命,必须使用有胰腺毒性的药物时,建议暂停使用本品。有胰腺炎危险因素的患者,尽量避免使用。一定需要使用时,需格外小心。HIV感染的晚期患者,其发生胰腺炎的可能性高,需密切观察。肾功能损害的患者,若剂量不作调整,也较容易发生胰腺炎。胰腺炎的发生率与剂量有关。在Ⅲ期研究中发现,若剂量超过推荐剂量,其发生率为1%到10%,而采用推荐剂量时的发生率为1%到7%。小儿研究发现,首次剂量低于300mg/m2/日时,胰腺炎发生率为3%（2/60）。高剂量时,发生率为13%（5/38）。儿童患者出现胰腺炎症状或体征时,应暂停使用本品。一旦确诊有胰腺炎,应停止使用。2.乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大：单独使用核苷类药物或者联合用药,包括去羟肌苷和其他抗病毒药物,均会产生乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大,甚至会引起死亡。这些情况多发生在女性。肥胖和长期的核苷摄入可能是引起上述情况的危险因素。若患者有患肝脏疾病的危险因素,使用本品需谨慎。因这些情况也发生在无危险因素的患者,所以用药也需注意。临床上或实验室检查一旦出现乳酸性酸中毒或明显的肝毒性（包括肝肿大和脂肪变性,转氨酸可能不升高）,本品治疗应暂缓。3.视网膜改变和视神经炎：在成人和儿童患者,均有视网膜改变和视神经炎的发生,服用本品的患者应定期接受视网膜检查。4.全身性反应：脱发、过敏性样反应、无力、疼痛、寒颤和发烧。5.消化系统：厌食、消化不良和腹胀。6.外分泌腺：涎腺炎、腮腺肿大、口干和眼干。7.造血系统：贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。8.代谢：糖尿病、低血糖和高血糖。9.肌肉骨骼系统：肌肉疼痛（伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高）、引起肾功能衰竭而需血液透析的横纹肌溶解。关节痛和肌肉病变。
禁忌症：对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。
注意事项：1.外周神经病变：本品治疗,可出现外周神经病变,表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。2.本品应在用餐30分钟以前,或在用餐2小时以后,空腹服用。3.肾功能损害患者：肾功能损害患者（肌酐清除率<60mL/分钟）,因药物的清除率降低,较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子,若长期使用,会加重患者的镁负荷。4.肝功能损害患者：肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学,现还未明确,因此,这些患者服用本品时,需明确观察其毒性。5.高尿酸血症患者：本品与无症状高尿酸血症相关。若不能降低血中尿酸浓度,必须暂停使用本品。6.单独使用或联合使用本品均会发生严重的胰腺炎,甚至会导致死亡。7.本品可导致外周神经病变,外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。应了解HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。一旦有此毒性发生,需改变本品剂量或停止使用。8.本品与其他有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用更易发生。这些患者需密切观察。9.在服用某些药物或其他物质时,包括饮酒都可能增加本品的毒性,应谨慎。10.为保证胃中的酸中和,每次至少服用两片,为避免过多的抗酸成分引起胃肠道的副使用,每次剂量不要超过4片。11.本品不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染。患者在使用本品时,仍需看医生。另外,服用本品不能防止HIV通过性接触或血传染。目前,本品治疗的长期效果不明。