药品名称:盐酸乙胺丁醇胶囊
功效主治:本品适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所 致的肺结核和肺外结核,亦可用于非典型结核分枝杆菌感染 的治疗。
用法用量:需与其他抗结核药物联合使用。 1.初治:口服,按体重15mg/kg,一日1次;或一次 25~30mg/kg,最高2.5g,一周3次;或按体重50mg/kg,最 高2.5g一周2次。 2.复治:口服,按体重25mg/kg,一日1次,连续60 天后,继以按体重15mg/kg,一日1次。 3.非典型结核分枝杆菌感染:按体重15~25mg/kg,一 日1次。
化学成分:盐酸乙胺丁醇
性状:
药理作用:1.药理 本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁 殖期细菌具较强活性,对静止期细菌几无作用。对各型分枝 杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交 叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明,可能与抑制敏感细菌的 代谢,抑制RNA的合成,干扰结核杆菌蛋白代谢,从而导致 细菌死亡。 2.毒理 本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑 外露和脊柱畸形等;在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形;在 家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。【药代动力学】本品口服后经胃肠道吸收75%~80%,达峰时间2~4 小时。在体内各组织中分布广泛,可浓集在红细胞(红细胞 内浓度可达血药浓度的2~3倍)、肾、肺、唾液和尿液中, 在胸水、腹水浓度极低。脑脊液中药物浓度约为血药浓度 20%~80%,表观分布容积(Vd)为1.6~3.9L/kg,蛋白结合率 约10%~30%。血消除半衰期(t1/2?)为2.5~4小时,肾功能 减退者可延长至7~15小时,故应进行剂量调整。约10%~20% 的本品在肝脏代谢,本品经肾小球滤过和肾小管分泌排出, 给药后约50%~90%药物以原型在24小时内经肾排出,约 15%为无活性代谢物,肾清除率(ClR)为5.93~8.45ml/分 /kg。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药物浓度约相 当于母体血药浓度。血液透析和腹膜透析可清除本品。
药物相互作用:1.铝盐,包括DDI缓冲液可减少本品的吸收。 2.本品与维拉帕米合用可减少后者的吸收。 3.与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性,如视 神经炎或周围神经炎。 4.与乙硫异烟胺合用可增加黄疸性肝炎、视神经炎等 不良反应。
不良反应:1.常见视神经损害,如球后视神经炎、视神经中心纤 维损害。可能与本品同铜、锌等金属元素螯合后引起这些金 属元素含量下降有关。球后视神经炎发生率约0.8%,与剂量、 疗程有关,长期服药、每日剂量大于25mg/kg时易于发生, 每日剂量15mg/kg发生率为1%,25mg/kg为6%, 35mg/kg 增至15%。表现为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、 视野缩小。上述反应早期发现和及时停药则可于数周或数月 内自行消失,永久性视觉功能丧失极少发生。 2.少见畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关
禁忌症:对本品过敏者、已知视神经炎患者、乙醇中毒者、及年 龄<>
注意事项:1.痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减 退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。 2.单用本品细菌可迅速产生耐药性,因此必须与其他 抗结核药联合应用。 3.治疗期间应检查: (1)眼部,视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗 程中每月检查一次,尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg 的患者。 (2)由于本品可使血中尿酸浓度增高,引起痛风发作,因 此在疗程中应定期测定血清尿酸。 4.对诊断的干扰:服用本品可使血尿酸浓度测定值增 高。 5.如发生胃肠道刺激,本品可与食物同服。一日剂量 分次服用可能达不到有效血药浓度,因此本品一日剂量宜1 次服用。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于本品可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母体血药 浓度的30%,动物实验显示本品可致畸形,虽然在人类中未 证实有问题,但孕妇仍应禁用本品,如确有服用指征时须充 分权衡利弊。 2.本品可分泌至乳汁,浓度与母体血药浓度相近,故 哺乳期妇女禁用本品,如确有服用指征需暂停授乳。【儿童用药】13岁以下儿童尚缺乏临床资料,由于在幼儿中不易监测 视力变化,故本品不宜用于13岁以下小儿;13岁以上小儿 用量与成人相同。【老年患者用药】老年患者因生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用 量。【药物过量】1.药物过量主要表现为【不良反应】中所述症状,重 症者可发生永久性视神经萎缩。 2.药物过量的处理 (1)停药。 (2)对症处理:①球后视神经炎者可用维生素B6、复合 维生素及锌铜制剂等。 ②恢复视力,可选用地塞米松5mg, 每日静滴或球后注射;妥拉苏林12.5mg,每日球后注射;氢 化可的松200mg,每日静滴。也可口服强的松20mg,每日2~ 3次。同时给予维生素等。恢复期可予针刺治疗,口服地巴 唑、烟酸等,或胎盘组织液每日肌内注射。③必要时进行血 液透析和腹膜透析。