药品名称:磺胺嘧啶混悬液
功效主治:用于溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染。
用法用量:口服,一次10ml,一日2次,治疗脑膜炎一次10ml,一日4次,服时摇匀。
化学成分:磺胺嘧啶
性状:本品为细微颗粒的混悬水溶液,静置后细微沉淀,振摇后成均匀的白色混悬液。
药理作用:本品属磺胺类广谱抗菌药,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但目前细菌对 该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠肝菌科细 菌中耐药菌株均增多,磺胺类药体对外下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴 卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药物为广谱抗菌剂,在结构上类似对氨基苯 甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止 PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量, 而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因 此抑制了细菌的生长繁殖。 磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗,此外脓液 以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用,因其可提供细菌生长的必需物质。【药代动力学】本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给 药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。 本品在体内分布与磺胺异恶唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药 物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的 50%—80%。该药的消除半衰期肾功能正常者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小 时,给药后48—72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%—85%。药物在尿中 溶解度低,易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品,血透析仅中等程度清除该药, 本品的蛋白结合率为38%—48%。
药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
不良反应:1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性 皮炎和大疱表皮松懈萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼 痛、发热等血清病样反应。 2. 粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、 发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血象,发现异常 及时停药。 3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发 生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药
禁忌症:对磺胺类药物过敏着禁用,新生儿 及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。
注意事项:1. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者, 对磺胺药亦可过敏。 3. 磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,该类药物对胎儿的影响在人类中的研 究尚缺乏资料。根据美国食品药品管理局(FDA)资料,磺胺药在孕妇中的应用 属C类,即动物实验症实药物有毒性,而在人类研究中缺乏充足的资料,但用于 人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能,故 不宜应用。 4. 磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中的浓度约可达母体血药浓度的50%~100%, 药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用 有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 5. 小儿,磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外,该类药物 在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白 上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高, 以致增加了核黄疸发生的危险性。 6. 老年人,老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重疱疹、 骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免 应用,确有指征时需权衡利弊后决定。 7. 下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功 能损害患者。 8. 应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服 药碱化尿液。 9. 治疗中须注意检查: (1) 全血象检查,对接收较长疗程的患者尤为重要; (2) 治疗中定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量 治疗时可能发生的结晶尿; (2) 肝、肾功能检查。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究 缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物 可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶 血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶 系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,抑制增加了核黄疸发生的危险性,因此该 类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。【老年患者用药】老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血 小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者避免应用,确有指征时 需权衡利弊后决定。