药品名称：注射用奥沙利铂
功效主治：用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
用法用量：在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml 5 ％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整 剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。
化学成分：奥沙利铂
性状：本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
药理作用：本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂 的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合 物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅 速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延 迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程 中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药 的细胞系，本品治疗有效。【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的 曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％ 存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合 铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除 相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6 天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰 竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整 用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰 值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离 心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
药物相互作用：因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述 制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和 丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究 中显示，与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。
不良反应：1、造血系统：本品具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应： 贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧 啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加； 2、消化系统：单独应用本品，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。 当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止 吐用药； 3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、 上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至
禁忌症：1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。
注意事项：1本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性 的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性； 2、由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药； 3、当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下一周期 用药，直到恢复； 4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期 进行。【孕妇及哺乳期妇女用药】对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳 期。【药物过量】尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针 对其毒性反应对症治疗。