药品名称:别嘌呤醇片
功效主治:用于痛风、痛风性肾病。
用法用量:用于降低血中尿酸浓度:开始每次0.05g,每日2-3次,剂量渐增,2-3周后增至每日0.2-0.4g,分2-3次服,每日最大量不超过0.6g。维持量:每次0.1-0.2g,每日2-3次。儿童剂量每日8mg/kg.治疗尿酸结石:口服每次0.1-0.2g,每日1-4次或300mg,每日1次。
化学成分:别嘌呤醇
性状:本品为白色片。
药理作用:本品及其代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸,即尿酸合成减少,进而降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收完全,经肝代谢,约有70%代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者均不与蛋白结合。本品口服后2-6小时血药浓度达峰值,t1/2为1-3小时,氧嘌呤醇的t1/2为18-30小时,肾功能减退者明显处长。本品由肾脏排出,70%以代谢物、10%以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式。一般口服本品后24小时,血
药物相互作用:(1)饮酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(metolazone)、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药等均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿药同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 (2)与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其是在高尿酸血症患者。 (3)与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,后者的效应可加强,应注意调整用量。 (4)与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者可因酶的氧化受阻效应更显著,用量一般要减少1/4&mda
不良反应:个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风,开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。
禁忌症:(1)孕妇、哺乳期妇女慎用。 (2)下列情况应慎用:①特发性血色病(Idiopathic hemochromatosio),本品可使肝内铁含量增多;②肾功能不全时本品排泄受阻,致使体内蓄积,不良反应增加,应适当减少用量。 对本品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者,有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量。
注意事项:1.个别病人可出现皮疹(3%-10%)、腹泻腹痛(1%-3%)、低热、暂性转氨酶升高或粒细胞减少。停药及给予相应治疗一般可恢复。2.本品服用初期可施发痛风,故于开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。3.服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.与硫唑嘌呤或6-巯嘌呤(6-MP)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,硫唑嘌呤或6-MP用量应减至常用量1/4左右。5.不宜与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服,,因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用,因可增
贮藏方法:密封保存。