药品名称:氟尿嘧啶
功效主治:临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
用法用量:①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养状态良好的病人,推荐剂量为静注每日12mg/kg,每日最大剂量为800mg。注射4d后,如未发现毒性,接着改为6mg/kg剂量,隔日1次,共用4次。间歇4周再开始下一疗程;并根据疗效及耐受情况调整剂量。静脉输注:每日15~30mg/kg,在6~8h内缓慢滴注完毕,连用10d为一疗程。口服,150~300mg/d,分次服用。总量10~15g为一疗程。外用:5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。
化学成分:氟尿嘧啶
性状:本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
药理作用:尚不明确。
药物相互作用:尚不明确。
不良反应:1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。7 神经系统,少数可有小脑变性、共济失调、
禁忌症:尚不明确。
注意事项:用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。除醛氢叶酸外,许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性,临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有:(1)MTX:通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP,MTX可增强5-FU合成代谢,增加RNA中的掺人,增加字5-FU的活化。因此,当MTX用在5-FU前,可增加5-FU活性。(2)干扰素:减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。(3)醛氢叶酸:增强对胸苷合成酶的抑制。(4)顺铂:增强DNA链断裂,继发配对减少,增强对胸苷合成酶的抑制。(5)尿嘧啶:减少RNA掺入。此外,抑制嘧啶早期合成步骤的药物,PALA(N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶,与5-FU产生协同作用,但是这些联合用药没有被证明有临床价值。(6)人参皂苷rh2:减轻药物毒副作用,人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞,癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出,造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差,Rh2具有可亲水及亲油的特性,可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。
贮藏方法:遮光,密封,在阴凉处保存。