药品名称：联磺甲氧苄啶片
功效主治：主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感 染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等。
用法用量：口服 成人常用量为：一次2片，一日2次，首次剂量 加倍。 慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14日；尿路感染 疗程7～10日；细菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。
化学成分：磺胺甲噁唑
性状：本品为白色片。
药理作用：本品系磺胺甲噁唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶 (TMP)的复方制剂。其抗菌谱广,抗菌作用强，并具有协同抑 菌或杀菌作用，对大多数革兰阳性和阴性菌，包括非产酶金 葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、 沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细 菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌 活性，近年来细菌对本品耐药性普遍存在，尤其如志贺菌属 等肠杆菌科的细菌，故目前临床上很少使用。此外在体外对 霍乱弧菌、沙眼衣原体等、亦具良好抗菌活性。其作用机制 为SMZ和SD均能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使 细菌不能合成二氢叶酸，TMP则通过抑制细菌的 二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸。三者合用 时，对细菌合成四氢叶酸过程起双重阻断作用，其抗菌作用 较单药增强，对其呈现耐药的菌株也相应减少。【药代动力学】本品口服后自胃肠道吸收，广泛分布于全身组织和体 液。易透过血脑屏障和胎盘屏障。本品主要经肾代谢。
药物相互作用：1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排 泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品 被细菌摄取，两者相互拮抗。 3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白 结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒 性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之 后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降 血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的 不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同 用时，应严密观察可能发生的毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠 性减少，并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增 高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监 测肝功能。 8.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可 分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结 晶尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同 用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者 自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性反 应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整 本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进 行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。 13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作 用。 14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。 15.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除 增加和血清半衰期缩短。 16.不宜与抗肿瘤药、2,4－二氨基嘧啶类药物合用，也 不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为 有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用 两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多 且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。 18.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此 类药物的杀菌作用。
不良反应：1.过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗 出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等； 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血 清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生 再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较 成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞 争蛋白结合部位，可致游
禁忌症：1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患 者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4.小于2个月的婴儿禁用本品。 5.肝肾功能损害者禁用本品。
注意事项：1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他 磺胺药也可能过敏。 2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生 急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应 用。 3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本 品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不 良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶 尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿 消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用 或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 5.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟 啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老 年患者。 6.用药期间须注意: (1)周围血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养 不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 7.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持 充足进水量，使成人尿量每日至少维持在1200ml以上。如应 用本品疗程长，剂量大量除多饮水外宜同服碳酸氢钠。 8.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者 游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml) 可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度， 不良反应发生率增高。 9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防 蓄积中毒。 10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在 肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生 素B以预防其缺乏。 11.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制 剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合 成的叶酸，如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予 叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血 功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸 并延长疗程。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现 有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药 浓度的50％～100％，药物可能对婴儿产生影响；磺胺药在 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性 贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女暂停应用本品。【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位， 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增 高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生 儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。【老年患者用药】老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。 如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等。因此老年患者宜避 免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。【药物过量】磺胺血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反 应发生率增高，毒性增强。 过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕 吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血 尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。 长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细 胞的减少和巨幼红细胞性贫血。