硫酸异帕米星注射液的用药说明书
药品名称：硫酸异帕米星注射液
功效主治：本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、 膀胱炎、腹膜炎及败血症等。
用法用量：肌内注射或静脉滴注。 成人 一日400mg，分1～2次给药。 静脉滴注按下述要求进行：一日1次给药时，滴注时间不得少于1小时；一日2次 给药时，滴注时间宜控制为30～60分钟。 可根据患者年龄、体质和症状适当调整。 肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。
化学成分：硫酸异帕米星
性状：本品为无色澄明溶液。
药理作用：1.药理 本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克 雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对 氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗 生素的交叉耐药性也少。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2.毒理 在亚急性、慢性毒性实验中，均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害，其程度与 给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中，给豚鼠连续肌内注射本品28日，试验组剂量 大于100mg/kg/日时，动物的耳壳反射消失，剂量大于50mg/ kg /日时蜗牛螺旋器外有 毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中，给大鼠连续21日肌内注射本品50～300mg/ kg / 日，结果出现与药物有关的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等现象。【药代动力学】给健康成年人肌内注射本品200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L, 约1小时达 血药峰浓度（Cmax）。静脉滴注同剂量的本品，结束时血药浓度约为10.91 mg/L，至12小 时降为
药物相互作用：1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性 以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能 恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼 吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。 2．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑 制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、 呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒 性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈 永久性。 3．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。 4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌 肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。 5．本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 6．本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等 （以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。 7. 本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）联合常可获得协同作用。 8．本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用 时必须分瓶滴注；
不良反应：1. 常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量 减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或 呕吐（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。 2. 少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、 皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。 3. 极少见过敏性休克。
禁忌症：1. 对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖 苷类抗生素引起耳聋者禁用。 2.肾衰竭者禁用
注意事项：1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持 生命的体质衰弱者、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。 2. 交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本 品过敏。 3. 有条件时疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过35mg/L，谷浓度超过 10mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐 清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、 心力衰竭、腹水或严重失水等患者。 4. 本品静脉滴注时，不能太快。静脉滴注液的配制方法：静脉滴注前须稀释本品， 一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方氨基酸注射液、木糖 醇注射液（5%）、复方乳酸钠注射液。 5. 本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。 6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。 7. 应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于本品可渗入脐带血和羊水中，可能引起胎儿的第8对脑神经损害，因此孕妇 禁用。 2. 本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 【儿童用药】 早产儿、新生儿、婴幼儿禁用；其他小儿慎用，若使用本品，应根据血药浓度或肌 酐清除率调整剂量。。 【老年患者用药】老年患者慎用。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功 能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂 量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可 能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。
功效主治：本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、 膀胱炎、腹膜炎及败血症等。
用法用量：肌内注射或静脉滴注。 成人 一日400mg，分1～2次给药。 静脉滴注按下述要求进行：一日1次给药时，滴注时间不得少于1小时；一日2次 给药时，滴注时间宜控制为30～60分钟。 可根据患者年龄、体质和症状适当调整。 肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。
化学成分：硫酸异帕米星
性状：本品为无色澄明溶液。
药理作用：1.药理 本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克 雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对 氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗 生素的交叉耐药性也少。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2.毒理 在亚急性、慢性毒性实验中，均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害，其程度与 给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中，给豚鼠连续肌内注射本品28日，试验组剂量 大于100mg/kg/日时，动物的耳壳反射消失，剂量大于50mg/ kg /日时蜗牛螺旋器外有 毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中，给大鼠连续21日肌内注射本品50～300mg/ kg / 日，结果出现与药物有关的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等现象。【药代动力学】给健康成年人肌内注射本品200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L, 约1小时达 血药峰浓度（Cmax）。静脉滴注同剂量的本品，结束时血药浓度约为10.91 mg/L，至12小 时降为
药物相互作用：1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性 以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能 恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼 吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。 2．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑 制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、 呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒 性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈 永久性。 3．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。 4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌 肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。 5．本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 6．本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等 （以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。 7. 本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）联合常可获得协同作用。 8．本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用 时必须分瓶滴注；
不良反应：1. 常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量 减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或 呕吐（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。 2. 少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、 皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。 3. 极少见过敏性休克。
禁忌症：1. 对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖 苷类抗生素引起耳聋者禁用。 2.肾衰竭者禁用
注意事项：1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持 生命的体质衰弱者、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。 2. 交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本 品过敏。 3. 有条件时疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过35mg/L，谷浓度超过 10mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐 清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、 心力衰竭、腹水或严重失水等患者。 4. 本品静脉滴注时，不能太快。静脉滴注液的配制方法：静脉滴注前须稀释本品， 一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方氨基酸注射液、木糖 醇注射液（5%）、复方乳酸钠注射液。 5. 本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。 6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。 7. 应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于本品可渗入脐带血和羊水中，可能引起胎儿的第8对脑神经损害，因此孕妇 禁用。 2. 本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 【儿童用药】 早产儿、新生儿、婴幼儿禁用；其他小儿慎用，若使用本品，应根据血药浓度或肌 酐清除率调整剂量。。 【老年患者用药】老年患者慎用。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功 能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂 量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可 能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。
硫酸异帕米星注射液用药指南
