药品名称:盐酸乙胺丁醇片
功效主治:适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及 非典型分枝杆菌感染的治疗。
用法用量:1. 成人常用量 与其他抗结核药合用,结核初治,按体重15mg/kg,每日一次顿服; 或每次口服25~30mg/kg,最高2.5g,每周3次;或50mg/kg,最高2.5g,每周2次。结 核复治,按体重25mg/kg,每日一次顿服,连续60天,继以按体重15mg/kg,每日一次 顿服。非典型分枝杆菌感染,每日15~25mg/kg,一次顿服; 2. 小儿常用量 13岁以下不宜应用本品;13岁以上儿童用量与成人相同。
化学成分:盐酸乙胺丁醇
性状:本品为白色片。
药理作用:本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干 扰RNA的合成,从而抑制细菌的繁殖,本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未 发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。【药代动力学】口服后经胃肠道吸收75%~80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内 的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜 炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/Kg。蛋白结合率约为20%~30%。口服2~ 4小时血药浓度可达峰值,半衰期(T1/2)为3~4小时,肾功能减退者可延长至8小时。 主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌 排出;给药后约80%在24小时内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物。 在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇 可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
药物相互作用:1. 与乙硫异烟胺合用可增加不良反应; 2. 与氢氧化铝同用能减少本品的吸收; 3. 与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。
不良反应:1. 发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎每 日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。视力变化可为单侧或双侧; 2. 发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤 发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症); 3. 发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应;或麻木,针刺感、烧灼痛或手 足软弱无力(周围神经炎)。
禁忌症:
注意事项:1. 对诊断的干扰:服用本品可使血尿酸浓度测定值增高; 2. 下列情况应慎用:痛风、视神经炎、肾功能减退; 3. 治疗期间应检查: 眼部,视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中每日检查一次,尤其是疗程 长,每日剂量超过15mg/kg的患者; 血清尿酸测定,由于本品可使血清尿酸浓度增高,引起痛风发作。因此在疗程中应 定期测定; 4. 如发生胃肠道刺激,乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效 血药浓度,因此本品一日剂量宜一次顿服; 5. 乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药联合应用。本 品用于曾接受抗结核药的患者时,应至少与一种以上药物合用; 6. 鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法,剂量应根据患者体重计算。肝或肾 功能减退的患者,本品血药浓度可能增高,半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需 减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 乙胺丁醇可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实 验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形; 在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实, 孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚; 2. 乙胺丁醇可分布至乳汁,浓度与血药浓度相近,虽然在人类中未证实有问题,哺 乳期妇女用药须权衡利弊。 【儿童用药】13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化,故本品不推荐用 于13岁以下儿童。 【老年患者用药】老年人往往伴有生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。