药品名称：注射用青霉素钠
功效主治：青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、 肺炎和心内膜炎等。 其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、 丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症 等。 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4．炭疽。 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 7．钩端螺旋体病。 8．回归热。 9．白喉。 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球 菌心内膜炎。 青霉素亦可用于治疗： 1．流行性脑脊髓膜炎。 2．放线菌病。 3．淋病。 4．奋森咽峡炎。 5．莱姆病。 6．多杀巴斯德菌感染。 7．鼠咬热。 8．李斯特菌感染。 9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃 肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心 内膜炎发生。
用法用量：青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4 次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次 给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小 时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～ 4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内 注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以 上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12 小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂 量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂 量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小 时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生 肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或 每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌 注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以 氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
化学成分：青霉素钠
性状：本品为白色结晶性粉末。
药理作用：青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度 抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭 疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端 螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百 日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性 厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球 菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟 杆菌的抗菌作用差。 青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。【药代动力学】肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注 射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。 新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经 0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降 至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位 或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。 于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟 和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即 降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。 本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中 浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血 供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘， 除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和 羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏 障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有 炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中 可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。 本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2?) 约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年 人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关，体 重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9 和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2? 则分别为2.6小时和2.1小时。 本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的 给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌 排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但 在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉 素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中 浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所 产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析 可清除本品，而腹膜透析则不能。
药物相互作用：1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的 活性，故本品不宜与这些药物合用。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减 少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可 增强华法林的抗凝作用。 3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。 4．青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环 素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、 间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C族等后将出现浑浊。 5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌 活性降低,因此不能置同一容器内给药。
不良反应：1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等 各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病 型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以 保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措 施。 2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给 药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷 及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、 老年人和肾功能不全患者。 3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺 旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加
禁忌症：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。
注意事项：1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～ 0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。 必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。 2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患 者应慎用本品。 3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶 液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200 倍，因此应用本品须新鲜配制。 4．大剂量使用本品时应定期检测电解质； 5．对诊断的干扰： (1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现 假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。 (2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。 (3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转 移酶升高。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇 进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以 孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌， 哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【药物过量】药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时 停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。