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盐酸表柔比星的用药说明书
药品名称:盐酸表柔比星
功效主治:用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
性状:本品为微带橙红色的疏松块状物。
药理作用:表柔比星是多柔比星4'位置上的羟基由顺位变为反位,在人体β-葡糖醛酸酶的作用下产生可解毒的代谢物,这些代谢物被证实相比母体药物具有较轻的细胞毒性。本品为细胞周期非特异性药物,主要作用部位是细胞核,作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内,进入细胞核与DNA结合,从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用,对拓扑异构酶II也有抑制作用。疗效与多柔比星相等或略高,而毒性尤其是心脏毒性低于多柔比星。动物毒理研究表明,类似大多数抗肿瘤药物和免疫抑制,本品在特定试验条件下在动物身上表现出致突变性和致癌性。
不良反应:1.与多柔比星相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性; 2.其它不良反应有:脱发,60~90%的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长受抑;粘膜炎,用药的第5~10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻;曾有报道偶有发热、寒颤、荨麻疹、过度色素沉着;曾有报道罕有关节疼痛。
禁忌症:1.禁用于因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者; 2.已用过蒽环类药物(如多柔比星或柔红霉素)达到最大累积剂量的患者禁用; 3.禁用于近期或既往有心脏受损病史的患者。
注意事项:1.关于心脏毒性 (1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效); (2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的患者,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加; (3)在确定表柔比星最大累积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重; (4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的患者,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 2.关于肝肾功能影响 (1)由于表柔比星主要经肝胆系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%; (2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表柔比星和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水
贮藏方法:遮光、密封在阴凉处保存。
网友点评 盐酸表柔比星
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