药品名称:盐酸苯乙双胍片
功效主治:用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病人,尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者,用本品不仅有降血糖作用,还可能有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。 对某些经磺酰脲类治疗效差的糖尿病患者,本品与磺酰脲类降血糖药合用,可产生协同作用,较分别单用的效果更好。
用法用量:剂量应遵医嘱,采用个性化给药原则。 1. 单独治疗给药方法:开始治疗时,一般口服每日一次,每次25mg,餐前服用;数日后,可增加给药次数至2~3次,每次25mg。 2. 与磺酰脲类药物合用时:第一周每天一次,每次25mg,餐前服用;第二周检测血糖后,可逐渐增加每天给药次数至每天2~3次,每次25mg,直至血糖水平降至或接近正常值。 3. 本品每天最大口服剂量一般不超过75mg,否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒;为了减少胃肠道副反应,本品应与食物同服。
化学成分:盐酸苯乙双胍
性状:本品为白色片。
药理作用:盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药,本品不刺激β细胞分泌胰岛素,用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制可能是:① 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;② 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;③ 抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;⑤ 抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。【药代动力学】本品口服后迅速从胃肠吸收,生物利用度60%,血浆蛋白结合率为20%,作用持续6~8小时。本品半衰期T1/2为3~5小时,主要在肝内代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。
药物相互作用:1.与胰岛素合用,降血糖作用加强,应减少胰岛素剂量; 2.本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
不良反应:1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口有金属味; 2.可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹; 3.亦可发生乳酸性酸中毒,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍 血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释; 4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞性贫血,也可引起吸收不良。
禁忌症:(1)Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰 竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况; (2)糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变); (3)静脉肾盂造影或动脉造影前; (4)严重心、肺疾病患者; (5)维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者; (6)全身情况较差的患者(如营养不良、脱水); (7)酗酒者; (8)已知对本品过敏者。
注意事项:(1)乳酸性酸中毒:伴有缺氧性疾病(如心衰、呼衰、高血压、肝肾功能减损者少) 的糖尿病患者,以及服药期间饮酒,伴有严重厌食、呕吐和酮症等糖尿病患者,更易产生乳 酸性酸中毒。 (2)如果出现严重胃肠道不良反应,应减少本品用量或停用本品。 (3)胰岛素依赖型糖尿病不应单独使用本品(可与胰岛素合用)。 (4)对胰岛素依赖型及非胰岛素依赖型需要胰岛素治疗的病人,本品与胰岛素联用有 协同作用,减少胰岛素的用量,也可能有助于某些不稳定型糖尿病人病情的稳定;加用本品 后,须及时减少胰岛素剂量(开始时减少20%~30%),以防止出现低血糖反应; (5)低血糖反应:单独使用本品时,很少产生低血糖反应。在调整本品剂量期间,特 别是本品与胰岛素或磺酰脲类药物联合用药时,可能产生低血糖反应,应小心观察各种症状, 避免低血糖反应发生。 (6)用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期检查糖化血红蛋白以指导医 生调整用药剂量,尤其是在联合应用胰岛素以前,必须做血糖和尿糖检查。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女不宜使用本品。 【老年患者用药】由于老年患者肝肾功能有降低的可能性,故应选择尽可能低的维持剂量;由于本品主要 经过肾脏排泄,应充分评估患者肾功能以后,再调整患者用药剂量,老年患者应避免高剂量 服用本品。 【药物过量】如果患者过量服用本品(每日口服大于75mg),可能引起低血糖和乳酸酸中毒。乳酸性 酸中毒是一种高死亡率的不良反应,应引起医生和患者高度重视。