药品名称:注射用硫酸核糖霉素
功效主治:本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染,如肺炎、 败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢 菌素类或其他抗菌药物联合应用。
用法用量:使用前每瓶含量为0.2g、0.5g、1g的本品分别加入灭 菌注射用水或生理盐水2ml、3ml、4ml,完全溶解后作肌内 注射。成人一日1~2g,分2次肌内注射;儿童按体重每日 20~40mg/kg,分2次肌内注射。
化学成分:硫酸核糖霉素
性状:本品为白色或类白色粉末。
药理作用:硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与卡那 霉素相似,但抗菌作用较弱。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有较好抗菌活性,对部分葡 萄球菌属(甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦 有较好作用,对结核分枝杆菌和链球菌属有微弱作用,对铜 绿假单胞菌和厌氧菌无作用。细菌对本品和卡那霉素有交叉 耐药性。 本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌合成 蛋白质。本品毒性较卡那霉素低。【药代动力学】正常人肌内注射0.5g后血药峰浓度(Cmax)于0.5小时 到达,平均为25mg/L,8小时后血中仅有微量。给药后12 小时内尿中排出85%~90%。本品在体内不代谢,蛋白结合 率低,血消除半衰期(t1/2β)约2~3小时。本品可进入各种组 织、羊水、眼房水及乳汁中,肌注后脐静脉中药物浓度约为 母血药物浓度的一半。本品不易进入脑脊液中。
药物相互作用:1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用, 可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 2.本品与神经肌肉阻断药合用,可能加重神经肌肉阻 滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等。本品与卷曲霉素、顺 铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用, 或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。 3.本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身联合应用, 可能增加肾毒性。 4.本品与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或 全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 4.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或 先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
不良反应:本品的毒性较卡那霉素轻,但剂量亦应比后者稍大。实 验动物中本品对豚鼠的听力及耳蜗病理损害比卡那霉素和 庆大霉素低。 1.少见皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻 等。 2.偶见听力减轻、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、 血尿素氮及血氨基转移酶(ALT及AST)增高等。 3.曾有2例休克报道。
禁忌症:对本品或氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 注意事项】 1.对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿 米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。 2.在用药过程中应注意进行下列检查: (1)尿常规和肾功能,以防止出现严重肾毒性反应。 (2)听力检查或听电图测定,尤其高频听力测定,这对 老年人尤为重要。 3.下列情况应慎用本品: (1)失水、可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性 增加。 (2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功 能损害。 (3)重症肌无力或帕金森病,因本品可
注意事项: 【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后 可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿 听力损害的可能。故妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利 弊。本品在乳汁中分泌量少,但哺乳期妇女用药期间仍宜暂 停哺乳。【儿童用药】本品在早产儿及新生儿中的安全性尚未明确,故早产儿 及新生儿不宜应用,本品在儿科中应慎用,【老年患者用药】老年患者应用本品后易引起各种毒性反应。因老年人肾 功能有一定程度生理性减退,即使其肾功能的测定值在正常 范围内,仍应采用较小治疗量。【药物过量】由于缺少特异性拮抗剂,如过量或引起毒性反应时主要 用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液透析或腹 膜透析有助于从血中清除本品。