药品名称:盐酸马普替林片
功效主治:用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
用法用量:口服 成人常用量:开始一次25mg,一日2~3次,根据病情需要隔日增加 25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg,高量不超过一日225mg,需注意 不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg,分1~2次口服。
化学成分:盐酸马普替林
性状:本品为白色或类白色片。
药理作用:本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾 上腺素再摄取,而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少, 突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高,使突触前膜?2受体下调,后膜?1受体作用 加强,产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用 较轻。【药代动力学】口服吸收缓慢。生物利用度为65%,体内广泛分布,总清除率为(CL) 63.5L/h,蛋白结合率为88%。口服后8~16小时血药浓度达峰值。半衰期(t1/2) 为27~58小时,活性代谢产物半衰期(t1/2)为60~90小时。主要经肝脏代谢, 大部分自尿中排出,其中原型物约2~4%,少部分由粪便排出。动物实验表明本 品可泌入乳汁,其浓度与血液中浓度相当。
药物相互作用:1、本品与抗组胺药合用,可加强抗胆碱能作用。 2、西咪替丁可使本品的血药浓度增加。 3、本品与可乐定、胍乙啶合用,可使后者的降压作用减弱。 4、本品与甲状腺激素合用,可增加心律失常。 5、本品与氟西汀合用,两者血药浓度均增高,不宜合用。
不良反应:以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为 常见,程度较轻,多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 失眠或激动,用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹,体位性低血 压及心电图异常改变,以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
禁忌症:癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史,对本品过敏者。
注意事项:肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间 应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制 剂后14天,才能使用本品。使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切监护。患 者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作 业。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。【儿童用药】6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。【老年患者用药】从小剂量开始,缓慢增加至适宜剂量。【药物过量】中毒症状: 窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不 安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神 志模糊,并有躁狂、心衰等。 处理: 洗胃,保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对 症治疗和支持疗法。