药品名称:阿克他利片
功效主治:类风湿关节炎。
用法用量:口服 与其他抗炎镇痛药合用,一次0.1g( 1片),一日3次。
化学成分:阿克他利
性状:本品为白色或类白色片。
药理作用:本品的作用机制尚不清楚,可能与抑制患者关节腔滑膜细胞的IL-1β、IL-6、 TNF-α和MMP-1的产生有关。动物试验研究结果提示,本品对类风湿性关节炎 相关模型动物(Ⅱ型胶元性关节炎小鼠、自发性自身免疫关节炎NRL/Ipr小鼠)关 节炎病变的发展有控制作用,本品对类风湿性关节炎患者的病情有改善作用,但 无镇痛和抗炎作用。 【药代动力学】据日本文献资料报道,健康成年男性一次口服本品100mg-800mg,经胃肠 道快速吸收,约2小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率17~20%,血中的消 除半衰期约为1小时,在给药24小时后几乎100%以原型药经尿排出。
药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
不良反应:据日本文献报道: (1) 严重的不良反应: ① 肾病综合征:曾经出现过肾病综合征(发病率不明),故应十分注意进 行定期的检查、监测,一旦出现异常,应停药,采取适当措施。 ② 间质性肺炎:曾经出现过伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光异常的 间质性肺炎(不到0.1%),因此要注意观察患者的症状,一旦出现上述症状, 应停药,并给予肾上腺皮质激素等治疗,采取适当的措施。 (2) 其他的不良反应: ① 肾脏 肾功能异常(蛋白尿、BUN、肌酐、尿中NAG上升)、血尿。 ② 肝脏 肝功能异溃(GO
禁忌症:①对本品过敏者;②血友病或血小板减少症;③严重肝、肾功能不全。
注意事项:(1)下列情况应谨慎用药:肾功能不全或曾有此病史的患者、肝功能不全 患者、消化道溃疡或曾有此病史患者慎用。 (2)在服用本药时,要明确了解类风湿关节炎的治疗方法,在使用同时要注 意患者的病情和出现的副作用。 (3)由于本品不具有抗炎镇痛作用,所以要同时使用抗炎镇痛药。在连续服 用本药6个月仍没有效果时,要停止服用。 (4)本品用于发病比较早期的类风湿关节炎患者疗效较好。 (5)服用本品时要注意观察临床症状和体征,同时要定期进行临床检查 (血 液、肝功能、肾功能等检查)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。 【儿童用药】禁用。 【老年患者用药】本品主要通过肾脏排泄,而高龄患者则多有肾功能低下的情况,因此可能会 持续出现很高的血药浓度,所以高龄患者应从低剂量开始使用,例如一次1片, 一日2次。另外,要定期进行临床观察,出现异常要停药。