药品名称：环磷酰胺片
功效主治：本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血 病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部 鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
用法用量：成人常用量：口服每日2～4mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。儿童 常用量：口服每日2～6mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。
化学成分：环磷酰胺
性状：本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
药理作用：本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸 酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA 发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药 物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转 化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。
药物相互作用：环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛 风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外 也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆 碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类 药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
不良反应：骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢 复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐， 一般停药1～3天即可消失。泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症 状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规 剂量应用时，其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤 色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
禁忌症：抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项：本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时 应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度， 能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血 液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既 往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品 需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本 品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。