药品名称:丙酸交沙霉素颗粒
功效主治:本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急 性支气管炎及口腔脓肿,肺炎支原体所致的肺炎,敏感细菌引起的皮肤软组织感染,也可 用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。
用法用量:口服,小儿按体重一日30 mg/kg,分3~4 次服用。
化学成分:丙酸交沙霉素
性状:本品为粉红色混悬颗粒。
药理作用:本品为链霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 产生的一种大环内 酯类抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物,抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属 的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎奈瑟菌、百日咳 杆菌对本品敏感;对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用; 胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。 本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性,为非诱导型抗生素。 【药代动力学】8名健康男性志愿者口服本品1g(效价),平均达峰时间(tmax)为2.19小时,血药 峰浓度(Cmax)为4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)为1.75小时,相对生物利用度为 117.4?29.2。据临床报道,小儿按体重0.02g/kg口服本品,血药浓度1小时为2.6~ 8.0?g/ml,6小时为0.66~4.4?g/ml,血药浓度较成人高且维持时间长。本品为交沙霉素 的酯化物,不易受胃酸的影响而损失效价。 主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后,24小时 内尿中排泄率为6.6~12.5%。
药物相互作用:1.本品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用,或减量使用麦角胺类药物。 2.本品不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。 3.本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。 4.本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。
不良反应:1.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率与 剂量有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。 2.乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见,偶见黄疸等。 3.大剂量服用本品,可能引起听力减退,停药后大多可恢复。 4.偶见过敏反应,表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。 5.偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌症:对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项:1.患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内酯 类药物(如本品)也可过敏或不能耐受。 2.溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 3.肾功能减退患者一般无需减少用量。 4.服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减 少。 5.对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的 测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移 酶的测定值均可能增高。 6.因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确