药品名称:盐酸雷尼替丁胶囊
功效主治:用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高 胃酸分泌疾病。
用法用量:1.口服,一次150mg(一次1粒),一日2次,或一次300mg(一次2粒),睡前1次。 2.维持治疗:口服,一次150mg(一次1粒),每晚1次。 3.严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次75mg(一次半粒),一日2次。 4.治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征,宜用大量,一日600~1200mg(一日4粒~8粒)。
化学成分:盐酸雷尼替丁
性状:本品为胶囊剂,其内容物为类白色或淡黄色粉末。
药理作用:1.药理 雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的5 倍~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。 2.毒理 小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量,大鼠(雄)为500mg/Kg, 大鼠(雌)250mg/Kg,犬为 40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量,大鼠为100mg/Kg,犬为 40mg/Kg。 小鼠口服100~200mg/Kg达114周,大鼠口服100~2000mg/Kg达129周,均未见致癌作用。 【药代动力学】口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度(F)约为 50%,血药浓度达峰时间(tmax)1~2小时,血 浆蛋白结合率为15%±3%,有效血浓度为100ng/ml,在体内分布广泛,表观分布容积(Vd)为 1.1~1.9L/Kg,且可通过血-脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢, 其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物,50%以原形自肾随尿排出。半衰期(t1/2)为2~3 小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高 于血浆。
药物相互作用:1.与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时,雷尼替丁的血药浓度 不会升高而出现毒副反应。 2.与抗凝血药、抗癫痫药伍用时,要比西咪替丁为安全。 3.与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低。 4.可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时, 可延缓这些药物的作用。
不良反应:1.常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。 2.与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。 3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能 系药物过敏反应,与药物的用量无关。 4.长期服用因可持续降低胃液酸度,而利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝 酸盐,形成N-亚硝基化合物。
禁忌症:8岁以下儿童禁用。 孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项:1.疑为癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗 2.对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。 3.肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。 4.肝、肾功能不全患者慎用。 5.男性乳房女性化少见,其发病率随年龄的增加而升高。 6.可降低维生素B12的吸收,长期使用,可致B12缺乏。 7.对本品过敏者禁用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。【老年患者用药】老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。