药品名称:盐酸普鲁卡因注射液
功效主治:局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法 等。
用法用量:浸润麻醉:0.25%-0.5%水溶液,每小时不得过1.5g。 阻滞麻醉:1%-2%水溶液,每小时不得过1.0g。 硬膜外麻醉:2%水溶液,每小时不得过0.75g。
化学成分:盐酸普鲁卡因
性状:本品为无色的澄明的液体。
药理作用:本品为酯类局麻药,能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用,本品对皮 肤、粘膜穿透力弱,不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差,其盐酸盐的结合 形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑 制,过量兴奋。首先引起镇静、头昏,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共 济失调,中枢抑制继续加深,出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂 量继续加大,可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小 剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快、血压上升,剂量加大,由于心肌抑制, 外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降,心率增快。本品抑制突触前膜乙酰 胆碱释放,产生一定的神经肌肉阻断,可增强非去极化肌松药的作用,并直接抑 制平滑肌,可解除平滑肌痉挛。 【药代动力学】本品进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆 蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。 在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨 基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有30%经肾脏排出,其余经肝酯酶 水解,进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑屏障和胎盘。
药物相互作用:1. 可加强肌松药的作用,使肌松药作用时间延长,与肌松药合用宜减少肌 松药的用量。 2. 与其它局部麻醉药合用时应减量。 3. 本品可削减磺胺类药物的药效,不宜同时应用磺胺类药物。 4. 本品可增强洋地黄类药物的作用,合用可导致其毒性反应。 5. 新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢,使本品毒性增强,忌联合 应用。 6.本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。 7.本品忌与下列药品配伍:碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素 钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。
不良反应:本品可有高敏反应和过敏反应,个别病人可出现高铁血红蛋白症;剂量过大, 吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
禁忌症:心、肾功能不全,重症肌无力等患者禁用。
注意事项:1.给药前必须作皮内敏感试验,遇周围有较大红晕时应谨慎,必须分次给 药,有丘肿者应作较长时间观察,每次不超过30-50mg,证明无不良反应时,方 可继续给药;有明显丘肿者主诉不适者,立即停药。 2.除有特殊原因外,一般不必加肾上腺素,如确要加入,应在临用时即加, 且高血压患者应谨慎。 3.药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不得有回血。 4.本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺 素等有关,应严格按照本说明书给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应, 应予减量。 5.给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。 6.脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面,随时观察血压和脉搏的变化。 7.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒,注射部位应 避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【药物过量】过量中毒的症状如头昏、目眩,继之寒战、震颤、恐慌、多言,最后可致惊 厥和昏迷,为了防止过量中毒,最大剂量不要超过1.0g,宜用最低有效浓度, 应严格控制单位时间内的用量,按20分钟计,局部注射每kg体重不宜超过20mg; 气管系粘膜表面麻醉时,每kg体重5-10mg;脊椎麻醉时,每kg体重3-4mg。