药品名称:注射用阿莫西林钠
功效主治:阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致下 列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆 菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿 生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软 组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆 菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。
用法用量:肌内注射或稀释后静脉滴注给药。成人一次0.5~1g, 每6~8小时1次。小儿一日剂量按体重50~100mg/Kg,分 3~4次给药。 肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清 除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g;内生 肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25~0.5g。 血液透析可清除本品,每次血液透析后应给予阿莫西林1g。
化学成分:阿莫西林钠
性状:本品为白色或类白色粉末或结晶。
药理作用:阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链 球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧 革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流 感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺 酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。 阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可 使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。【药代动力学】肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时,血药峰 浓度(Cmax)为14mg/L,与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓 度相近。静脉注射本品0.5 g后5分钟血药浓度为42.6mg/L, 5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静 脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9~ 40.0mg/L。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓 度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林 的蛋白结合率为17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.08 小时,60%以上以原型药自尿中排出,约24%药物在肝内代谢, 尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延 长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品 的作用。
药物相互作用:1.丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌,两者同时应用 可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长; 2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外 干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。
不良反应:1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4.血清氨基转移酶可轻度增高。 5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神 经系统症状。
禁忌症:青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
注意事项:1.青霉素类药物偶可致过敏性休克,尤多见于有青霉 素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏 史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救, 予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治 疗措施。 2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹, 应避免使用。 3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。 4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿 糖试验出现假阳性。 5.下列情况应慎用: (1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者. (2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害 大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研 究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在 确有必要时应用本品。 由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致 婴儿过敏。【药物过量】在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西 林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报 道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功 能损害在停药后可逆。