药品名称:尼麦角林片
功效主治:1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍(反应迟钝、注意 力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循 环不良症状)。 也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严 重程度。
用法用量:口服,勿咀嚼。每日20~60mg,分2~3次服用。连续给药足够的时间,至少六个月; 由医生决定是否继续给药。
化学成分:尼麦角林
性状:本品10mg为白色薄膜衣片,30mg为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
药理作用:本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能 量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导, 加强脑部蛋白质的合成,善脑功能。【药代动力学】尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角 林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6- 二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合, 对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[ 3 H]标记的尼麦角林(5mg/kg), 肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中 的放射活性低于血中。给[ 3 H] 和[14 C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰 减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。 在四组年轻(平均24~32岁)和老年人(平均69~70岁)的志愿者中进行研究,对 得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严 重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg 尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常的相比,MDL尿 中的排泄量分别平均减少32、32和59%。 在国内进行了生物利用度试验,12名健康受试者口服国产的10mg/片尼麦角林薄膜 衣片后,估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时,峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小 时和101.8±23.0μg/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后,估算 的MDL的消除半衰期为8.5±2小时,峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和 102.8±30.5μg/ml。
药物相互作用:尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢, 不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
不良反应:未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失 眠等。临床试验中,可观察到血液中尿酸浓度升高,但是这种现象与给药量和给药时间 无相关性。
禁忌症:本品不适用于下述情况:近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节 功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
注意事项:应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会 逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。孕 妇一般不宜使用,必需使用时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。 置于儿童接触不到处! 【孕妇及哺乳期妇女用药】毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示,本药不用于孕妇及哺 乳妇女。【儿童用药】根据目前的适应症,本药不用于儿童。【老年患者用药】药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。【药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟 即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经 药。