药品名称:更昔洛韦注射液
功效主治:1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病.
用法用量:1. 诱导期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,每12小时1次,每次静滴1小时以上,疗程14~21日,肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50~69ml/分钟时,每12 小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25~49ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10~24ml/分钟时,每24 小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时,每周给药3次,每次1.25mg/kg于血液透析后给予。 2. 维持期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,一日1次,静滴1小时以上。
化学成分:更昔洛韦。
性状:本品为无色澄明液体
药理作用:(1)更昔洛韦属于鸟嘌呤类抗病毒药。 (2)本品与阿昔洛韦是同系物,但作用更强,尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。本品进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物,本药在感染巨细胞病毒的细胞内,其磷酸化的过程较正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA的合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。
药物相互作用:Didanosine:在更昔洛韦口服制剂用药之前2小时或同时服用didanosine,稳态dianosine AUC0-12增加111±114%(范围10%到493%)(n=12例患者,23次观察).当在服用更昔洛韦口服制剂前2小时服用didanosine时,更昔洛韦的稳态AUC下降12±17%(-44%到5%),但两药同时使用更昔洛韦的AUC不受影响(n=12).两种药物肾清除率均没有显著改变. 当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)与didanosine 200m
不良反应:1.常见的不良反应为骨髓抑制,用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下,约20%的患者血小板计数减低至50000/ mm3以下,此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等,发生率约5%,偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离.
禁忌症:对本品或阿昔洛韦过敏者禁用.
注意事项:用药期间应经常检查血细胞数,初始治疗期间应每二天测定血细胞计数,以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者,应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药,直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效.
贮藏方法:遮光,密闭保存.