药品名称:吡罗昔康片
功效主治:用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
用法用量:口服,成人常用量:一次20mg,一日1次,或一次l0mg,一日2次。饭后服用。
化学成分:本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为吡罗昔康,其化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。
性状:本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片,除去糖衣后显类白色或微黄绿色。
药理作用:【药理毒理】为非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少,抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为360mg/kg。 【药代动力学】口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积.一次服药20mg,3~5小时血药浓度达峰值,
药物相互作用:(1)饮酒或与其他抗炎药同服时,胃肠道不良反应增加。(2)与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,用量宜调整。(3)与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
不良反应:(1)恶心、胃痛,纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。(2)中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等。(3)肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神紧张等。
禁忌症:对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。
注意事项:(1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者,对本品也可能过敏。(2)饭后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠刺激。(3)一日量超过20mg时,发生胃肠溃疡的危险明显增加。(4)一般在用药开始后7~12天,还难以达到稳定的血药浓度,因此,疗效的评定常须在用药2周后。(5)用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时,应即停药。(6)过量中毒时应即行催吐或洗胃,并进行支持和对症治疗。(7)下列情况应慎用:①有凝血机制或血小板功能障碍时;②哮喘;③心功能不全或高血压;
贮藏方法:遮光,密封保存。