药品名称:盐酸左旋咪唑肠溶片
功效主治:对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较 高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高, 但远期疗效较差。
用法用量:①驱蛔虫:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。 ②驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3 次服,连服3日。
化学成分:盐酸左旋咪唑
性状:本品为肠溶衣片,除去糖衣后显白色。
药理作用:本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使 延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触 时,能使神经肌肉去极化,肌肉多发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的 排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微 管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。【药代动力学】口服后迅速吸收,服用150mg后2小时内,血药浓度达峰值(500mg/L), T1/2为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中 亦可测得。
药物相互作用:(1)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的 效果。 (2)与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。 (3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。 (4)不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
不良反应:一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,但较轻,少数可出现味觉障碍、疲惫、 头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、 光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏 症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应,可 能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊。
禁忌症:肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
注意事项:①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患 者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日 100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、 流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确