药品名称:阿替洛尔片
功效主治:要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机 能亢进、嗜铬细胞瘤。
用法用量:口服 成人常用量:开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至 50~200mg。肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg; 15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。
化学成分:阿替洛尔
性状:本品为白色片或糖衣片,除去糖衣后显白色。
药理作用:为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。 但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与 普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死 亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。【药代动力学】口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后 作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏 障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排 出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质 溶解度低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。
药物相互作用:与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、 异搏定、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳, 如两药联合使用,本药应在停用氯压定前几天停用,如果用本药取代氯压定,应 在停止服用氯压定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。
不良反应:在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓; 其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、 血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。 罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
禁忌症:1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。 2.心源性休克者。 3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。
注意事项:本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾 功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药 合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;本品的停药过程至少3天,常 可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与 饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有 慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可 能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究, 不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。 本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。【儿童用药】用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。【老年患者用药】所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。【药物过量】过度的心动过缓可静脉注射阿托品1~2mg,如有必要可随后静脉注射大剂 量胰高血糖素10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1~10mg/小时, 若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β-受体兴奋剂。