药品名称:阿昔洛韦葡萄糖注射液
功效主治:(1)单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 (2)带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。 (3)免疫缺陷者水痘的治疗。
用法用量:静脉滴注 (1)成人 ①重症生殖器疱疹的初治:按体重每8小时5mg/kg,共5日; ②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹:按体重每8小时5-10mg/kg,静滴1小时以上,共7日~10日; ③单纯疱疹性脑炎:按体重每8小时10mg/kg,共10日; ④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭; ⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体面积1.5g/m2 。 (2)儿童 ①重症生殖器疱疹的初治:婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2
化学成分:阿昔洛韦,葡萄糖。
性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体
药理作用:本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止庖疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成: 1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶; 2)进入并终止延长的病毒DNA链; 3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,本品对HSV的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强
药物相互作用:1)静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。 (2)静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。 (3)与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。
不良反应:1、过敏反应:有时出现皮疹、荨麻疹、发热、停药后即消失。 2、神经系统:罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感,在此情况下,可减量或终止给药,给予适当处理。 3、肾脏:有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红细胞及粘液状物,在此情况可减量或终止给药等。 4、血液:偶见红细胞、白细胞、血细胞比容、血红蛋白减少。 5、肝脏:有时出现肝功能异常,在此情况下可终止给药,对症治疗。 6、消化系统:有时出现恶心、呕吐和腹痛。 7、其它:偶有血清中蛋白减少,胆固醇、甘油三酯升高,偶有
禁忌症:对有过敏反应既往史者禁用。
注意事项:(1)静脉滴注时药液切忌外溢,否则引起局部疼痛及炎症。 (2)以下情况需考虑用药利弊。 ①脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少; ②严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉用本品易产生精神症状,需慎用。 (3)严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 (4)对诊断的干扰:静脉给药可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。 (5)随访检查:由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者每年至少应检查一次,以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。 (6)一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。 (7)静脉给药 ①本品专供静脉滴注,药液至少在1小时内匀速滴入,避免快速滴入,否则可发生肾小管内药物结晶沉积,引起肾功能损害(可达10%); ②静滴后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内; ③血透可使血药浓度降低60%,故每血透6小时应重复给药一次; ④肥胖患者的剂量应按标准体重计算。 (8)一次血液透析可使血药浓度减低60%,因此血液透析后应补给一次剂量。 (9)本品不宜冷藏,储存应置于10℃以上,因在冷藏时易析出结晶。如长期低温(10℃以下)存放,可能析出结晶,临用前可将其放入温水中,待结晶溶解后仍可使用。 (10)本品应尽量避免与其他药物配伍使用。
贮藏方法:遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。