药品名称:盐酸贝尼地平片
功效主治:本品用于治疗高血压和心绞痛。
用法用量:早饭后口服。成人用量通常为每次1~2片(2mg-4mg)每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次4片(8mg),每日1次。重症高血压病患者应每次2~4片(4~8mg),每日1次。
化学成分:盐酸贝尼地平
性状:本品为黄色薄膜包衣片,除去包衣后显黄色。
药理作用:本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。另外,本品在细胞膜的分布较多,主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等,证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而与血药浓度无相关性。1 降压作用:对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品,显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品1日1次时,不影响血压的日内变动,在24小时内显示稳定的降压效果。2 抗心绞痛作用本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时,显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用。3 保护肾功能作用:对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时,在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时,可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后,肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加,显示肾功能保护作用。4 抑制血管重塑,对血管内皮的保护作用本品通过激活内皮NO合成酶(eNOS)和增强eNOS基因表达来增加NO生成,并通过其抗氧化作用抑制NO灭活,最终扩大NO生物活性,从而抑制血管重塑,对血管内皮起保护性作用。
药物相互作用:1 其它降压药:降压作用增强,可能引起血压过度降低。2 地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌,使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶,同时降低胃酸,增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4 利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶,促进钙拮抗剂代谢,可降低贝尼地平的血药浓度,使降压作用减弱。5 柚子汁:柚子汁抑制本品在肝脏的代谢,使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。
不良反应:常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。1 肝脏:少数患者(0.1-5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AL-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现、故需注意观察,如有异常应停药。2 肾脏:少数患者(0.1-5%)出现BUN、肌酐升高。3 血液:少数患者(0.1-5%)出现白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。4 循环系统;少数患者(0.1-5%)、出现必悸、颜面潮红、潮热、血压降低,极少数患者(<0.1%=出现胸部重压感、心动过缓、心动过速,也有出现期外收缩者。5 神经系统:少数患者(0.1-5%)出现头痛、头重、眩晕、步态不稳、体位性低血压,极少数患者(<0.1%=出现嗜睡、麻木感。6 消化系统:少数患者(0.1-5%)出现便秘,极少数患者(<0.1%)出现腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴、也有出现腹泻、呕吐者。7 过敏症:少数患者(0.1-5%)出现皮疹,极少数患者(<0.1%)出现瘙痒感,也有发生光敏症者。如出现皮疹、瘙痒感、光敏症,就停药。8 其它:少数患者(0.1-5%)出现浮肿(面部、小腿、手)、GRK上升,极少数患者(<0.1%)出现耳鸣、手指发红或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感。
禁忌症:下述患者不得用药:1 心源性休克患者(服用本品有可能使症状恶化)。2 孕妇或用可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用[参照(孕妇及哺乳期妇女用药)项]。
注意事项:1 慎重用药(下述患者应慎重用药)1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者[参照(老年患者用药)项]。2 重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂,有症状恶化的病例报告,因此停用本品时,应逐渐减量并注意观察。另外,应嘱患者不可自行停药。2)服用本品有可能引起血压过度降低,出现一过性意识消失等。若出现此类症状,应停药并予以适当处置。3)有时会出现降压作用引起的眩晕等,因此从事高空作业、驾驶汽车等具有危险性的机械操作时应予以注意。3 其他注意事项:据报道,进行持续性门诊腹膜透析的患者,有时透析排液呈白浊状,故应注意与腹膜炎等的鉴别。
贮藏方法:密封,在干燥处保存。