药品名称:盐酸米诺环素胶囊
功效主治:本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、 克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的 下列感染: 1.败血症、菌血症。 2.浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外 阴炎、创伤感染、手术后感染等。 3.深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。 4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异 型肺炎、肺部化脓症。 5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。 6.腹膜炎。 7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感 染、淋病。 8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。 9.梅毒。
用法用量:口服。 成人 首次剂量为0.2g,以后每12小时服用本品0.1g,或每6小时服用50mg。
化学成分:盐酸米诺环素
性状:本品为胶囊剂。
药理作用:1.药理: 本品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,本品 的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、 链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较 弱;本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗 生素,现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。 本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止肽链的延长,从而抑制细 菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,也具有杀菌作用。 2.毒理: 本品能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性 治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。【药代动力学】本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时 内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透 入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药 浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为 76%~83%。在体内代谢较多,在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓 慢,大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.1~22.1小时(平均15.5小时)。
药物相互作用:1. 由于本品能降低凝血酶原的活性,故本品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的 剂量。 2. 由于制酸药(如碳酸氢钠)可使本品的吸收减少、活性降低,故本品与制酸药应 避免同时服用。 3. 本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时,可形成不溶性络合物,使本品的吸 收减少。 4. 降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本品合用 时,可能影响本品的吸收。 5. 由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降 低,故合用时须调整本品的剂量。 6. 全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。 7. 由于本品能干扰青霉素的杀菌活性,所以应避免本品与青霉素类合用。 8. 本品与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。 9. 本品与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。 10.本品和口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。
不良反应:1. 菌群失调:本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于 白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。 2.消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎 等;偶可发生食管溃疡。 3.肝损害:偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等, 严重者可昏迷而死亡。 4.肾损害:可加重肾功能不全者的肾损害,导致血尿素氮和肌酐值升高。 5.影响牙齿和骨发育:本品可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并影响胎儿、新
禁忌症:对本品及其他四环素类过敏者禁用。
注意事项:1.肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身 状态恶化患者(因易引发维生素K缺乏症)慎用。 2.由于具有前庭毒性,本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治 疗药物。 3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。 4.由于可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者 应避免服用本品。 5.本品滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时。 6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时,通常应进行暗视野检查, 疑有其他类型梅毒时,每月应进行血清学检查,并至少进行4个月。 7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量,如需长期治疗,应监测血药浓度。 8.用药期间应定期检查肝、肾功能。 9.本品较易引起光敏性皮炎,故用药后应避免日晒。 10.对实验室检查指标的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于 本品对萤光的干扰,可能使测定结果偏高。(2)可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆 红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。 11.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙 釉质发育不良,并抑制胎儿骨骼生长;在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕 的妇女禁用。 2.本品在乳汁中浓度较高,虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物,吸收甚少,但 由于本品可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制婴幼儿骨骼的发育生长,故 哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。【儿童用药】由于本品可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼的发育生长,故8 岁以下小儿禁用。