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氟胞嘧啶的用药说明书
药品名称:氟胞嘧啶
功效主治:抗真菌药,对念珠菌、隐球菌,以及地丝菌有良好的抑制作用,对部分曲菌,以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。
用法用量:静脉滴注一日0.1~0.15g/kg,分2~3次给药,静滴速度4~10ml/分。
化学成分:氟胞嘧啶
性状:本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或微臭。
药理作用:该品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。该品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对该品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。
药物相互作用:1 阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活该品的抗真菌活性。2 该品与两性霉素B具协同作用,两性霉素B亦可增强该品的毒性,此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。3 同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应,尤其是造血系统的不良反应。
不良反应:1.该品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。3.肝毒性反应可发生,一般表现为血清氨基转移酶一过性升高,偶见血清胆红素升高,肝肿大者甚为少见。4.可致白细胞或血小板减少,偶可发生全血细胞减少,骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用该品为多见,此不良反应的发生与血药浓度过高有关。5.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。
禁忌症:严重肾功能不全及对该品过敏患者禁用。动物实验有致畸作用,虽在人类中尚未证实有此问题存在,但因该品在体内部分可转变为5-氟尿嘧啶,孕妇使用必须权衡利弊。中国医学健康网下列情况应慎用:①骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物;②肝功能损害;②肾功能损害,尤其是同时接受两性霉素B或其他肾毒性药物时。肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长,无尿患者可延至85小时,因此宜减量及延长给药间期,并应测定血药浓度调整用药。   有肝病者不宜应用。肾功能损害者应用该品时需减量。恶性血质不调及骨髓储备力减少的病人,用此药应小心。多发性骨髓瘤、肾功能不全或有骨髓病的病人用此药有特殊危险性。妊娠妇女尤其是妊娠早期者,除非有绝对指征,一般不宜应用。
注意事项:1.单用该品在短期内可产生真菌对该品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。   2.下列情况应慎用:(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。(2)肝功能损害。(3)肾功能损害,尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。   3.肾功能减退者需减量用药,并根据血药浓度测定结果调整剂量。   4.用药期间应进行下列检查:(1)造血功能,需定期检查周围血象。(2)肝功能,定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。(3)肾功能,定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。(4)肾功能减退者需监测血药浓度,峰浓度(Cmax)不宜超过80mg/L,以40~60mg/L为宜。   5.定期进行血液透析治疗的患者,每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5~1.0g。
贮藏方法:密封。
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