药品名称:马来酸依那普利胶囊
功效主治:用于治疗原发性高血压。
用法用量:口服。开始剂量为一日5mg~10mg,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌 酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量。一般 有效剂量为一日10~20mg,每日最大剂量一般不宜超过40mg,可与其它降压药 特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
化学成分:马来酸依那普利
性状:本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末和颗粒。
药理作用:本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉 (Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全 身血管舒张,引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大 鼠模型均有明显降压作用。【药代动力学】依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢 产物——依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服 不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~ 4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值。半衰期为11小时。肝功能异常者依那 普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身, 肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依 那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时, 依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min) 可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
不良反应:可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适,恶心、胸闷、咳嗽、蛋白 尿、皮疹、面红等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
禁忌症:对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、肾功能严重受损者慎用。
注意事项:1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下 降,故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女慎用。