药品名称：托西酸舒他西林颗粒
功效主治：本品适用于敏感菌引起的： 1.上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。 2.下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。 3.泌尿系统感染。 4.皮肤软组织感染。 5.淋病。
用法用量：口服。 成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童 一次0.375～0.750g，一日2 次。 体重
化学成分：托西酸舒他西林
性状：本品为白色或类白色颗粒。
药理作用：本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同 时存在时，不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄 西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良 好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、 肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形 杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及 包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。 氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘 肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、 不可逆的β内酰胺酶抑制药，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的 协同作用。【药代动力学】本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1： 1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用 不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量 氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约 为0.75小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分 布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形 经尿液排泄。
药物相互作用：1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的 排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能 增加。 2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用 时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效 果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀 菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。
不良反应：1.过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过 敏反应（过敏性休克）等。 2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。 3.思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。 4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。 5.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。 6.偶见间质性肾炎。 7.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴 性杆菌或白念珠菌感染。
禁忌症：1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。 2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤 患者禁用。
注意事项：1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾 病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应 立即停用本品，并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并 至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血 清钾或钠。 7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄 糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶 测定值升高。【孕妇及哺乳期妇女用药】1、本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因 此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。 2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属 感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。【老年患者用药】老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。