药品名称:紫杉醇注射液
功效主治:卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发 非何金氏淋巴瘤等。
用法用量:为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前,6 小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁 300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达 250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为 135~175mg/m2,3~4周重复。
化学成分:紫杉醇
性状:本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
药理作用:本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制 细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对 放疗敏感的G2和M期。【药代动力学】静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在 肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾 清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢 尚不明确。
药物相互作用:药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严 重。 同时应用酮康唑影响本品的代谢。
不良反应:1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反 应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最 初的10分钟。 2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见, 一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率 为5%。贫血较常见。 3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常, 严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性:可有低血压和无症状
禁忌症:对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于1500/MM者。
注意事项:治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液 不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或 塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。【孕妇及哺乳期妇女用药】紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用。育龄妇女,治疗期不宜怀孕。【药物过量】尚无相应的解毒药。用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经 毒性及黏膜炎。