药品名称:单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)
功效主治:冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
用法用量:缓释胶囊50mg,每日早饭后服1次。
化学成分:主要成分:本品化学名称为:1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。分子式:C6H9NO6分子量:191.14
性状:本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色球形小丸或颗粒。
药理作用:单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
药物相互作用:【药物相互作用】同时服用扩张血管药,抗高血压药,β-阻断剂,钙拮抗剂,安定药,三环抗抑郁药或酒精,能增加本品的高血压效应。同时服用一氧化二氮供体,如单硝酸异山梨酯(本品中的活性成份)和西地那非,可明显加强本品的降低作用。若本品与双氢麦角胺联合用药,则可增加双氢麦角胺的升血压效应。注:曾经用过的药物和即将使用的药物与本品也可能会出现上述相互作用,所以在使用本品前,应告知医生或药师您近期曾服过的或正在服用的药物。
不良反应:用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
禁忌症:- 对硝基化合物过敏者禁用本品。- 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。- 心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。- 严重低血压(收缩压抵御90mmHg)患者禁用本品。- 禁止同时服用西地那非(sildenafil)(商品名:万艾可),因西地那非会增强本品的降血压作用。
注意事项:低充盈压的急性心肌梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
贮藏方法:30℃以下贮存