药品名称:盐酸托烷司琼
功效主治:神经性呕吐,精神科
用法用量:儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: 2岁以上的儿童剂量0.1mg/公斤,最高可达5mg/天。 第1天静脉给药:将本品溶于100ml常用输注液中(如生理盐水,林格氏液或896葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天可口服给药。 儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液,用桔子汁或可乐稀释后,在早晨起床时(至少于早餐前l小时)立即服用。 成人: 成人推荐剂量为5mg/天,每天一次,疗程为6天: 第1天静脉给药:将本品5mg溶于100ml常用输注液中(如生理盐水,林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天可改为口服给药,于早晨起床时(至少于早餐前一小时)用水送服。 用于外科手术后恶心呕吐: 2mg溶于生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖溶液内静脉输注或缓慢静脉注射。 代谢不良者应用:在为期6天的应用中,无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用: 急性肝炎或脂肪肝患者中,盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是,肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%,然而,如果采用5mg/天共六天的给药方案,则不必减量。
化学成分:盐酸托烷司琼。化学名称:内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。
性状:原料药
药理作用:药理作用:本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
药物相互作用:1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。 2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微,在正常使用的情况下无需调整剂量。
不良反应:盐酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应,前者无需特殊治疗,后者经抗过敏治疗后可好转。
禁忌症:对盐酸托烷司琼过敏者禁用。
注意事项:1.高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故高血压患者应慎用,其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长,但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量。