药品名称:头孢克洛干混悬剂
功效主治:本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染 等。
用法用量:口服。 成人 一次0.25g,一日3次。严重感染患者剂量可加倍,但一日总量不超过4g 。 或遵医嘱。 小儿 按体重一日20~40mg/kg,分3次给予,但一日总量不超过1g。
化学成分:头孢克洛
性状:本品为加矫味剂的粉末。
药理作用:本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性 链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同,对不产酶金黄色葡萄 球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌 和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强,与头孢羟氨苄相仿,对奇异变形杆菌、沙门菌 属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌,包 括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、 沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。 本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。【药代动力学】本品口服后迅速从肠道吸收,分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度(Cmax) 约为13.44 mg/L,达峰时间(tmax)约0.56小时,血消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。 本品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率 约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄,8小时内给药量的约77% 以原形自尿中排出,尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄,胆汁中药物浓度较血药浓度低。 血液透析能清除部分本品。
药物相互作用:1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基 糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的 抗菌活性。 3.口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
不良反应:1.多见胃肠道反应:软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2.血清病样反应较其他抗生素多见,小儿尤其常见,典型症状包括皮肤反应和关 节痛。 3.过敏反应:皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。 4.其他:血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
禁忌症:对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。
注意事项:1.本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、 青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。 3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎 者慎用。 4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。 5.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖 试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基 转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可 有假性增高。 6.本品宜空腹口服,因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇慎用。 2.本品可经乳汁排出,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。【儿童用药】新生儿的用药安全尚未确定。【老年患者用药】老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药 间期。