药品名称:盐酸格拉司琼注射液
功效主治:用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量:静脉注射: 成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注 射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人 只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药 次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
化学成分:盐酸格拉司琼
性状:无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用:是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和 呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细 胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品 控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过 度镇静等不良反应。【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 μg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合 率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后, 再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄。
药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
不良反应:常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转 移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
禁忌症:1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项: 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。【老年患者用药】老年人无需调整剂量。
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