药品名称:阿折地平片
功效主治:本品适用于治疗高血压症,可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。
用法用量:早餐后口服,一日一次。 成人的初始剂量为8mg每日一次,最大剂量为16mg每日一次。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~15天后开始进行。
化学成分:阿折地平
性状:本品为淡黄色至深黄色片。
药理作用:阿折地平不受肝脏首过效应的影响,降压作用缓慢持久。 1、 作用机制 本品为L型钙通道拮抗剂,通过扩张血管降低血压;在猪心脏微粒体受体结合试验中,对3H-尼群地平特异性结合的50%抑制浓度(IC50值)及抑制常数(Ki值)分别是3.1nM和2.1nM。 2、降压作用 给高血压模型动物(高血压自然发病大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压大鼠、肾性高血压犬)单剂量口服0.1至1~4mg/kg本品,血压呈剂量依赖性降低,作用缓慢且持久,与同类药相比,本品对心率几乎没有影响。 高血压自然发病大鼠及肾性高血压犬重复经口给药有稳定的降压作用。
药物相互作用:尚不明确。
不良反应:阿折地平在日本的临床研究提示,在总共1103例患者中共有159例(占14.4%)出现不良反应(自觉症状以及临床检查值异常)。在383例65岁以上老年患者中有48例出现不良反应(占12.5%)。 在日本上市后的第4次安全性定期报告中,使用结果显示:5146例患者中有182例出现不良反应(包括临床检查值异常)(占3.6%)
禁忌症:1 妊娠或可能妊娠的妇女。 2 对本品有过敏史的患者。 4 正在使用唑类抗真菌剂(伊曲康唑、咪康唑等)、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦)的患者。
注意事项:、慎用 (1)严重肝功能不全的患者应慎用(因本品在肝脏中代谢)。 (2)严重肾功能不全的患者应慎用(一般情况下,严重肾功能不全的患者伴随降压可能会导致肾功能减退)。 (3)老年患者(见“老年用药”)。 2、重点注意事项 (1)据报道,突然停用钙拮抗剂时会使高血压病情加剧,停用本品时,应在医生的指导和密切观察下,缓慢减量直至安全停药。 (2)给予本品时,很少数患者可能会出现血压过低,在此情形下应采取减量或停药等适当的措施。 (3)因降压作用可能会出现头晕,因此高空作业、车辆驾驶、操作危险机械时应予注意。 4、其他注意事项 在服用本品并施行CAPD(持续不卧床腹膜透析)的患者,若透析排液出现白色混浊,应注意鉴别可能的腹膜炎等。
贮藏方法:遮光、密封、常温(10~31℃)保存
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