药品名称:头孢拉定干混悬剂
功效主治:适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支 气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织 感染等。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。
用法用量:口服 成人一次0.25~0.5g,一日4次,一日最高剂量 为4g。儿童按体重一次6.25~12.5ml/kg,一日4次。 本品加饮用水至瓶上刻度线后摇匀成混悬液,混悬液室 温贮放,7天内服用完;冰箱内贮放,14天内服用完。
化学成分:头孢拉定
性状:本品为加矫味剂的粉末,气芳香,味甜。
药理作用:本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶 金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链 球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗 菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品 呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。 本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本 品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜 血杆菌的活性较差。【药代动力学】口服本品后吸收迅速,空腹口服0.5g,于给药后1小时 到达11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?) 为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与 血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可 获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~ 10%,脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿 血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口 服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自 胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很 少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品 经肾排泄。
药物相互作用:1.头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3.与强利尿药合用,可增加肾毒性。 4.与美西林联合应用,对大肠埃希菌、沙门菌属等革 兰阴性杆菌具协同作用。 5.丙磺舒可延迟本品肾排泄。
不良反应:本品不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、 腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约 1%~3%,伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验 阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患 者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、 血清碱性磷酸酶一过性升高。
禁忌症:对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应 史者禁用本品。
注意事项:1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉 素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不 可应用本品,其他患者应用本品时必须注意,头孢菌素类与 青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观 察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏 性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上 腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2.本品主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延 长给药间期。 3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳 性反应。【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇用药 需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁,虽至今尚无哺乳 期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后 应用。